Ферменты пепсин и трипсин действуют на. Ферментные препараты (пепсин, трипсин, панкреатин, лидаза, стрептолиаза и др.)

Переваривание происходит под действием протеаз - пептидгидролаз. Протеазы, гидролизирующие пептидные связи внутри молекулы - эндопептидазы, концевые аминокислоты - экзопептидазы.

Специфичность действия протеаз. Трипсин преимущественно гидролизует пептидные связи, образованные карбоксильными группами аргинина и лизина. Химотрипсины наиболее активны в отношении пептидных связей, образованных карбоксильными группами ароматических аминокислот. Карбоксипептидазы А и В - цинксодержащие ферменты, отщепляют С-концевые остатки аминокислот. Причём карбоксипептидаза А отщепляет преимущественно аминокислоты, содержащие ароматические или гидрофобные радикалы, а карбоксипептидаза В - остатки аргинина и лизина. Последний этап переваривания - гидролиз небольших пептидов, происходит под действием ферментов аминопептидаз и дипептидаз, которые синтезируются клетками тонкого кишечника в активной форме.

Дипептидазы расщепляют дипептиды на аминокислоты, но не действуют на трипептиды.

В результате последовательного действия всех пищеварительных протеаз большинство пищевых белков расщепляется до свободных аминокислот.

Эндопептидазы (эндопротеиназы) — протеолитические ферменты (пепсин, трипсин, химотрипсин), расщепляющие пептидные связи внутри пептидной цепи. С наибольшей скоростью ими гидролизуются связи, образованные определёнными аминокислотами.

Экзопептидазы (экзопротеиназы) ферменты, гидролизующие белки, отщепляя аминокислоты от конца пептида: карбоксипептидазы — от C-конца, аминопептидазы — от N-конца, дипептидазы расщепляют дипептиды. Экзопептидазы синтезируются в клетках тонкого кишечника (аминопептидазы, дипептидазы) и в поджелудочной железе (карбоксипептидаза). Функционируют эти ферменты внутриклеточно в кишечном эпителии и, в небольшом количестве, в просвете кишечника.

Экзопептидазы отщепляют концевые амикислоты, освобождая их от бремени пептидной связи, VIVA LA RESISTANCE!!!

Пепсиноген - белок, состоящий из одной полипептидной цепи с молекулярной массой 40 кД. Под действием НСl он превращается в активный пепсин (с оптимумом рН 1,0-2,5. В процессе активации в результате частичного протеолиза от N-конца молекулы пепсиногена отщепляются 42 аминокислотных остатка, которые содержат почти все положительно заряженные аминокислоты, имеющиеся в пепсиногене. Таким образом, в активном пепсине преобладающими оказываются отрицательно заряженные аминокислоты, которые участвуют в конформационных перестройках молекулы и формировании активного центра.

Активация панкреатических ферментов. В поджелудочной железе синтезируются проферменты ряда протеаз: трипсиноген, химотрипсиноген, проэластаза, прокарбоксипептидазы А и В. В кишечнике они путём частичного протеолиза превращаются в активные ферменты трипсин, химотрипсин, эластазу и карбоксипептидазы А и В.

Активация трипсиногена происходит под действием фермента эпителия кишечника энтеропептидазы. Этот фермент отщепляет с N-конца молекулы трипсиногена гексапептид Вал-(Асп)4-Лиз. Изменение конформации оставшейся части полипептидной цепи приводит к формированию активного центра, и образуется активный трипсин. Последовательность Вал-(Асп)4-Лиз присуща большинству известных трипсиноге-нов разных организмов - от рыб до человека.

(?) 76. Диагностическое значение биохимического анализа желудочного и дуоденального сока. Дать краткую характеристику состава этих соков.

Желудочный сок — сложный по составу пищеварительный сок, вырабатываемый различными клетками слизистой оболочки желудка. Желудочный сок содержит соляную кислоту и ряд минеральных солей, а также различные ферменты, главнейшими из которых являются пепсин, расщепляющий белки, химозин (сычужный фермент), створаживающий молоко, липаза, расщепляющая жиры. Составной частью желудочного сока является также слизь, играющая важную роль в защите слизистой оболочки желудка от раздражающих веществ, попавших в него; при высокой кислотности желудочного сока слизь нейтрализует ее.Кроме соляной кислоты, ферментов, солей и слизи, в желудочном соке содержится также особое вещество — т. наз. внутренний фактор Касла. Это вещество необходимо для всасывания витамина В12 в тонких кишках, что обеспечивает нормальное созревание красных кровяных телец в костном мозге. При отсутствии фактора Касла в желудочном соке, что обычно связано с заболеванием желудка, а иногда с его оперативным удалением, развивается тяжелая форма малокровия. Анализ желудочного сока является очень важным методом исследования больных с заболеваниями желудка, кишечника, печени, желчного пузыря, крови и пр

Дуоденальный сок - пищеварительный сок двенадцатиперстной кишки, состоящий из секрета поджелудочной железы, желчи, сока кишечных крипт и дуоденальных желез.

(?) 77. Протеиназы поджелудочной железы и панкреатиты. Применение ингибиторов протеиназ для лечения панкреатитов.

Панкреатит - это воспаление поджелудочной железы. Болезнь может протекать в острой (быстро и бурно) или хронической (долго и вяло) форме, с периодами обострения хронического панкреатита.

Причины панкреатита

Употребление алкоголя и заболевания желчного пузыря (прежде всего, желчнокаменная болезнь) в 95-98% случаев являются причинами панкреатита.

Другие факторы риска, которые могут спровоцировать воспаление поджелудочной железы:

В норме в поджелудочной железе вырабатываются неактивные предшественники ферментов - их переход в активную форму происходит непосредственно в 12-перстной кишке, куда они поступают по протоку поджелудочной железы и общему желчному протоку.

Под действием различных факторов (например, камень закупоривающий желчный проток) повышается давление в протоке поджелудочной железы, нарушается отток ее секрета, и происходит преждевременная активация ферментов. В результате вместо того, чтобы переваривать пищу, ферменты начинают переваривать саму поджелудочную железу. Развивается острое воспаление.

При хроническом панкреатите нормальная ткань поджелудочной железы постепенно замещается рубцовой, развивается недостаточность экзокринной (выработка ферментов) и эндокринной (выработка гормонов, в том числе, инсулина) функций железы.

В 1930 г. Фрей открыл первый ингибитор калликреина. В последующем это вещество было получено в чистом виде и применено с лечебной целью. В клинической практике для лечения острого панкреатита широкое распространение получили ингибиторы протеаз трасилол, контрикал, тцалол, пантрипин и др. Трасилол является полипептидом с молекулярной массой 11 600, состоящим из 18 аминокислот. Он игибирует калликреин, трипсин, химотрипсин и плазмин путем образования с ферментами неактивного комплекса. Кроме того, трасилол и другие ингибиторы протеаз дают выраженный вазопрессорный эффект и, таким образом, имеют значение в предупреждении шока. Под влиянием трасилола, по мнению разных авторов, быстро купируется болевой синдром, снижаются токсемия и симптомы шока. При назначении больших доз одного из ингибиторов протеаз мы также в большинстве случаев наблюдали улучшение состояния тяжелобольных (исчезновение болей и др.). Однако лечение всегда было комплексным и трудно сказать, насколько в этих случаях помогали именно ингибиторы протеаз.

ПЕПСИН - основной протеолитический фермент желудочного сока (КФ 3.4.23.1), относится к группе пептид-гидролаз, расщепляет белки, в основном до полипептидов, хотя среди продуктов расщепления белков пепсином встречаются низкомолекулярные пептиды и аминокислоты. Препараты П. используют в качестве лекарственных средств для заместительной терапии при расстройствах пищеварения. При нек-рых патол, состояниях активность П. в желудочном соке (см.) является одним из диагностических признаков и определяется в клинико-биологических лабораториях. Содержание профермента П. - пепсиногена в моче (уропепсина) - служит дополнительным диагностическим тестом при исследовании секреторной способности слизистой оболочки желудка. П. находит применение в пищевой и мясо-молочной промышленности.

П. открыт в 1836 г. Т. Шванном, а в 1930 г. получен Нортропом (J. Н. Northrop) в кристаллическом виде.

П. является наиболее хорошо изученным представителем подкласса карбоксильных протеиназ (см. Пептид-гидролазы). Мол. вес (масса) П. ок. 35 000, изоэлектрическая точка (см.) находится при pH ниже 1,0, что обусловлено высоким содержанием в молекуле фермента остатков аспарагиновой и глутаминовой к-т при низком содержании диаминокислот, а также присутствием одного остатка фосфорной к-ты. Молекула П. состоит из одиночной полипептидной цепи из 327 аминокислотных остатков и представляет собой глобулу с размерами осей 5,5 X 4,5 X 3,2 нм, составленную из двух доменов, имеющих сходную структуру. Для молекулы П. характерно очень низкое содержание альфа-спиральных участков и высокое содержание бета-структур. Между доменами находится впадина, в к-рой располагается активный центр П., он формируется аминокислотными остатками, локализованными в разных доменах; каталитическими группами являются COOH-группы остатков аспарагиновой к-ты в 32-м и 215-м положениях.

Активность П., как и других карбоксильных протеиназ, подавляется диазокарбонильными ингибиторами и нек-рыми эпоксидами, специфически блокирующими COOH-группы активного центра фермента. Природным ингибитором П. является пепстатин - N-замещенный пентапептид, продуцируемый нек-рыми стрептомицетами.

П. наиболее устойчив при pH ок. 5,0-5,5. В более кислой среде происходит самопереваривание (аутолиз) фермента; при pH выше 6,0 наступает его быстрая и практически необратимая инактивация. П. инактивируется также при температуре выше 60°.

П. содержится в желудочном соке млекопитающих, птиц, рептилий и рыб. У беспозвоночных и микроорганизмов обнаружены ферменты, близкие по свойствам к П. В желудочном соке человека и высших млекопитающих наряду с П. присутствует гастриксин - фермент, имеющий сходные с П. свойства и гомологичную структуру.

Синтезируется П. главными клетками желез слизистой оболочки желудка (см.) в виде неактивного предшественника - профермента пепсиногена, к-рый в присутствии соляной к-ты желудочного сока превращается в активный фермент. При этом в результате конформационных изменений и гидролиза пептидной связи между лей44-иле45 от N-концевого участка молекулы пепсиногена отщепляется фрагмент, и т. о. образуется активный П., катализирующий затем аутокаталитическую активацию следующих порций профермента. Один из отщепляющихся при этом пептидов, так наз. ингибитор П. с мол. весом (массой) ок. 3000, при pH выше 5,0 подавляет активность П.; при pH ниже 4,0 ингибитор быстро расщепляется. В моче млекопитающих, в т. ч. и человека, в норме обнаруживается пепсиноген (уропепсин), проникающий в мочу из главных клеток слизистой оболочки желудка через кровь и почки (см. Уропепсин).

Процесс переваривания белков в жел.-киш. тракте начинается с действия П. Этот фермент обладает широкой субстратной специфичностью; он катализирует в белках гидролиз пептидных связей, образованных различными аминокислотными остатками. П. расщепляет почти все белки растительного и животного происхождения, за исключением протаминов и кератинов. Оптимум действия П. при pH 2,0. При pH ок. 5,0 П. створаживает молоко, вызывая превращение казеиногена в казеин (см.). П. способен гидролизовать ряд низкомолекулярных синтетических пептидов и эфиров, в состав к-рых входят ароматические аминокислоты. Оптимум для гидролиза П. многих синтетических субстратов находится при pH 4,0. П. катализирует также реакцию транс-пептидирования (перенос аминокислотного остатка с одного синтетического субстрата на другой).

Коммерческие препараты неочищенного П. получают из кислотного экстракта (аутолизата) слизистой оболочки желудка путем высаливания 15% р-ром NaCl и последующего высушивания. Очищенный П. выделяют из таких препаратов с помощью ионообменной хроматографии (см.). Аналог П. - химозин (см.), используемый в пищевой промышленности для сыроварения, получают таким же способом из слизистой оболочки сычуга - отдела желудка крупного рогатого скота. Для мед. целей применяют П. из слизистой оболочки желудка свиней. Кристаллический П. может быть получен как из коммерческих препаратов П., так и из желудочного сока или непосредственно из слизистой оболочки желудка.

Для определения активности П. предложено много методов. Ранее использовали метод Метта, к-рый, однако, устарел и не дает точных результатов. Наиболее часто для определения активности П. применяют метод Ансона - расщепление под действием П. денатурированного гемоглобина с последующим определением количества тирозина в без-белковом фильтрате (см. Ансона - Черникова метод). Для исследования активности П. в желудочном соке и содержания уропепсина в моче широко применяется метод Пятницкого, основанный на определении створаживающей активности фермента.

При ряде заболеваний жел.-киш. тракта - хрон, гастрите (см.), язве желудка и двенадцатиперстной кишки (см. Язвенная болезнь), раке желудка (см.) и при нек-рых патол, состояниях - пернициозной анемии (см.), гипохромной анемии (см. Железодефицитная анемия) нарушается секреция П. В связи с этим определение П. в желудочном соке наряду с определением концентрации соляной к-ты имеет диагностическое значение. Для диагностических целей используют также определение в моче уропепсина, содержание к-рого, как полагают, отражает уровень секреторной способности слизистой оболочки желудка.

Пепсин как лекарственный препарат

Препарат П. (Pepsinum), используемый как лекарственное средство, получают из слизистой оболочки желудка свиней, в качестве наполнителя применяют сахарозу или лактозу. Препарат представляет собой белый или кремовый порошок сладкого вкуса со специфическим запахом, растворимый в воде, в 20% этиловом спирте и нерастворимый в эфире и хлороформе.

Обычно препараты П. обладают довольно низкой протеолитической активностью: 1 г препарата содержит всего 5 мг чистого фермента.

Для обеспечения оптимального действия препарата реакция среды в желудке должна быть кислой, а концентрация свободной соляной к-ты - не ниже 0,15-0,2%.

П. применяют для заместительной терапии при расстройствах пищеварения (см.), сопровождающихся секреторной недостаточностью желудка (ахилии, гипацидных и анацидных гастритах, диспепсиях и др.). Следует учитывать, что эндогенный П., как и другие пищеварительные ферменты, главные клетки слизистой обрлочки желудка выделяют обычно в избыточных количествах, поэтому снижение переваривающей способности желудочного сока при снижении его кислотности часто является результатом недостаточного выделения соляной к-ты, а не снижения активности или интенсивности образования П. Т. о., при гипацидных состояниях основное значение имеет обеспечение оптимальных условий для переваривания желудочного содержимого, а применение П. имеет вспомогательное значение. При анацидных состояниях, когда снижена кислотообразующая функция желудка, целесообразно назначать П. в сочетании с разведенной соляной к-той.

П. назначают внутрь: взрослым по 0,2-0,5 г на прием 2-3 раза в день перед едой или во время еды в порошках или в 1-3% р-ре соляной к-ты (10-15 капель на полстакана воды); детям на прием назначают по 0,05-0,3 г в 0,5-1% р-ре соляной к-ты. Противопоказаниями к приему П. являются гиперацидный гастрит, обострение при язве желудка. Побочным действием препарат, применяемый в терапевтических дозах, не обладает.

Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренных банках в прохладном (от 2 до 15°), защищенном от света месте.

Кроме препарата пепсина (Pepsinum), фармацевтическая промышленность выпускает препарат ацидин-пепсин (Acidin-pepsinum), содержащий 1 часть пепсина и 4 части бетаина гидрохлорида (см. Бетаины), к-рый в желудке гидролизуется с образованием свободной соляной к-ты (0,4 г бетаина соответствуют примерно 16 каплям разведенной соляной к-ты). Таблетки ацидин-пепсина (по 0,5 и 0,25 г) растворяют в половине стакана воды и принимают 3-4 раза в день во время еды.

За рубежом таблетки, содержащие П., выпускаются под названиями «Ацидол-пепсин», «Бетацид», «Аци-пепсол», «Пепсамин».

Библиография: Андреева Н. С. и др. Рентгеноструктурный анализ пепсина, Молек. биол., т. 12, № 4, с. 922, 1978, библиогр.; Лобарева Л. С. и Степанов В. М. Карбоксильные протеиназы плесневых грибов, в кн.: Усп. биол, хим., под ред. Б. Н. Степаненко, т. 19, с. 83, М., 1978, библиогр.; Мосолов В. В. Протеолитические ферменты, с. 101 и др., М., 1971; Нортроп Д., Кунитц М. и Херриотт Р. Кристаллические ферменты, пер. с англ., с. 32, М., 1950; Радбиль О. С. Фармакологические основы лечения болезней органов пищеварения, с. 78, М., 1976; Acid proteases, structure, function and biology, ed. by J. Tang, N. Y., 1977; Tang J. Evolution in the structure and function of carboxyl proteases, Molec, cell. Biochem., v. 26, p. 93, 1979.

Л. А. Локшина; H. В. Коробов (фарм.).

Русское название

Трипсин

Латинское название вещества Трипсин

Trypsinum (род. Trypsini)

Фармакологическая группа вещества Трипсин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9002-07-7

Характеристика вещества Трипсин

Эндогенный протеолитический фермент класса гидролаз, катализирует расщепление, в т.ч. белков, пептонов, низкомолекулярных пептидов по связям, в образовании которых принимают участие карбоксильные группы L-аргинина и L-лизина. Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21000, вырабатывается и секретируется поджелудочной железой млекопитающих в виде неактивного трипсиногена, который затем превращается в трипсин под действием фермента энтеропептидазы в двенадцатиперстной кишке.

Трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота с последующей лиофилизацией. В медицинской практике применяют трипсин кристаллический (разрешен как для местного, так и для парентерального применения) и трипсин аморфный (только для местного применения).

Трипсин кристаллический — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида; растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Разработаны специальные лекарственные формы кристаллического трипсина для лечения гнойных ран — трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне): на диальдегидцеллюлозе или на активированном трикотажном полиамидном полотне; выпускаются отрезы полотна размером от 10×7,5 см до 30×20 см.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, протеолитическое .

При местной аппликации оказывает противовоспалительное, противоожоговое, регенерирующее и некролитическое действие. Расщепляет некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижает вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при pH 5,0-8,0 с оптимумом действия при pH 7,0. По отношению к здоровым тканям неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина — специфического и неспецифических.

Иммобилизованный кристаллический трипсин способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его эвакуацию, улучшает процесс регенерации ран. В отличие от неиммобилизованного кристаллического трипсина не вызывает изменений в системе гемостаза.

При воспалительных заболеваниях дыхательных путей трипсин разжижает и облегчает выведение вязких секретов и экссудатов с мокротой. В этих случаях его применяют для ингаляции и в/м . При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры можно вводить внутриплеврально. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность ввиду того, что рассасывание экссудата в некоторых случаях может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

Противовоспалительное действие обусловливает применение кристаллического трипсина в/м при тромбофлебите (трипсин не заменяет антикоагулянтов), воспалительно-дистрофических формах пародонтоза и др.

При заболеваниях глаз применяют в/м и местно (в виде глазных капель и ванночек).

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно.

В стоматологии применяют при язвенно-некротических заболеваниях слизистой оболочки полости рта, заболеваниях пародонта, периодонтите, одонтогенном синусите и др.

Применение вещества Трипсин

Заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, послеоперационный ателектаз легких, эмпиема плевры, экссудативный плеврит), тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после операций и травм, ожоги, пролежни; гнойные раны (местно).

Противопоказания

Для инъекционного введения — декомпенсация сердечной деятельности, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированные формы туберкулеза легких, дистрофия печени, цирроз печени, инфекционный гепатит, панкреатит, геморрагический диатез. Нельзя вводить в кровоточащие полости, в/в , наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

Ферментные препараты

Применение ферментов с лечебной целью называют энзимотерапией. В клинической практике наиболее широкое распространение получили ферменты животного происхождения, которые образуются под влиянием генов. Уже обнаружено более 2000 ферментов (энзимов), производимых животной клеткой, которые регулируют основные жизненные процессы клеток (синтез и разрушение веществ, их превращение, внутриклеточное дыхание, обмен энергии).

Ферменты - это белковые вещества с молекулярной массой от 21000 и выше.

Их активность зависит от химического строения. Использование ферментов как фармакологических средств может вызвать аллергические реакции при первом введении или при повторных введениях (между 7-м и 14-м днем после поступления препарата в организм), когда в организме накапливаются антитела. Поэтому клиническое применение ферментных препаратов должно осуществляться с учетом особенностей реактивности детского организма, парентерально не назначаться более 7 дней.

В педиатрической практике препараты ферментов применяются довольно широко при гнойно-некротических процессах, коллагенозах, заболеваниях бронхолегочной системы, недостаточное функции пищеварительных желез и других заболеваниях.

Так, отдельные ферментные препараты назначаются в целях разжижения вязкой мокроты и слизи, растворения гноя и омертвевших тканей (трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза), разрушения тромбов (фибринолизии, стрептолиаза), размягчения рубцовой и расплавления соединительной ткани (гиалуронидаза, коллагеназа, лидаза и др.), при недостаточности ферментативной функции пищеварительного тракта (пепсин, панкреатин и др.).

Для повышения активности многих ферментных препаратов одновременно с ними назначаются коферменты (кофакторы): витамины, кокарбоксилаза, катионы металлов и другие. Ниже дается характеристика ферментов, которые получили наиболее широкое применение в педиатрии.

22.Средства, стимулирующие процессы регенерации. Классификация. Понятие об основных группах средств: витамины (В-12, В-6, В-1, С, А, U и др.), анаболические средства (стероидные и нестероидные средства - рибоксин, калия оротат, натрия нуклеинат, метилурацил и др.), биогенные стимуляторы (алоэ, ФИБС и др.), иммуномиодуляторы (левамизол, тималин, тактивин и др.), неспецифические стимуляторы растительного и животного происхождения (масло облепихи, масло шиповника, каротолин, прополис, солкосерил, церебролизин и др.). Применение в стоматологии.

В результате заболеваний, травм, неблагоприятных воздействий окружающей среды, чрезмерных физических и умственных нагрузок могут возникать повреждения клеток, нарушение их питания (трофики) и дефицит энергии, необходимой для биосинтетических процессов. Все это приводит к нарушению функции или гибели клеток и состоящих из них тканей.

В процессе жизнедеятельности организма происходит постоянная регенерация (восстановление, возрождение) клеток, отслуживших свой срок или поврежденных в результате заболевания, травмы, чрезмерной нагрузки и так далее. Физиологическая регенерация – естественный процесс замены короткоживущих клеток (клетки крови, кожных покровов, слизистых оболочек), который стимулируется внутренними механизмами. Строительным материалом для этого процесса служат составные элементы пищи.

Во многих случаях физиологическая регенерация не обеспечивает восстановление исходных структуры и функции органов и систем, и возникает необходимость прибегать к искусственному стимулированию регенерации. Регенерацию, направленную на восстановление участков органов или тканей, погибших в результате какого-либо патологического процесса, называют репаративной. Репаративная регенерация включает комплекс мер по устранению повреждающего агента, нежизнеспособных тканей, факторов, тормозящих регенерацию (стресс, воспаление, инфекция, нарушение кровоснабжения и так далее). В комплекс этих мер включают также стимулирование белкового синтеза и активацию защитных механизмов, обеспечивающих функционирование организма как единого целого.

Для стимулирования регенерации применяют лекарственные средства различного механизма действия, ускоряющие восстановительные процессы в организме. Эти средства активируют обмен веществ и иммунную систему организма, стимулируют синтез белка, улучшают усвоение кислорода клетками и тканями, оказывают тонизирующее воздействие на функции центральной нервной и эндокринной системы. К ним относятся витамины (фолиевая кислота, цианокобаламин, пиридоксин, тиамин, аскорбиновая кислота, ретинол и другие), анаболические средства (инозин, метандиенон, метилурацил, нандролон, натрия дезоксирибонуклеат, оротовая кислота, силаболин), иммуномодуляторы, а также различные биогенные стимуляторы, получаемые из растений, тканей животных и других природных источников, способные ускорять или стимулировать процессы регенерации. Витамины, анаболические средства, иммуномодуляторы и их роль в процессах регенерации рассмотрены в соответствующих разделах. К биогенным стимуляторам регенерации относятся препараты алоэ (сок и экстракт), масло облепихи, масло шиповника, прополис, апилак, различные вытяжки из тканей животных, а также продукты, образующиеся в лиманных грязях и торфе.

Местное, антимикробное действие и применение концентрированных и слабых кислот (борной, салициловой и др.), особенности использования в стоматологии. Токсическое действие концентрированных кислот, помощь при нем.

КИСЛОТЫ

Действие зависит от силы и концентрации кислоты.

А) слабые кислоты оказывают раздражающее действие: расширяют сосуды и увеличивают кровоснабжение. В медицине используются 1-2% растворы и 2-4% мази салициловой кислоты, которые оказывают кератопластическое действие => лечение дерматитов у детей.

Б) При увеличении концентрации отмечается поверхностная коагуляция белков => антисептический эффект => слабые кислоты используются в качестве антисептиков, в том числе для промываний, полосканий, спринцеваний. Чаще используют борную кислоту, но она противопоказана у детей до 3-х лет, т.к. у маленьких детей хорошо всасывается и вызывает серьезное отравление (уменьшение АД, почечная недостаточность).

В) сильные кислоты вызывают коагуляционный некроз – дегидратация клеток. Некроз плотной консистенции с четкими границами, не глубокий. Практически не инфицируется. В дерматологии используются НNO3 для устранения папиллом.

Г) НCl (хлористоводородная кислота) используется в гастроэнтерологии при гастрите с недостаточной секреторной активностью.

Д) Лимонтар содержит янтарную и лимонную кислоту.

Стимулирует энергетический обмен

Стимулирует ОВПроцессы

Увеличивает секрецию желудочного сока

Увеличивает аппетит

Регулирует тканевой обмен

Оказывает антиалкогольное действие

Применение:

1) для повышения неспецифической реактивности организма беременных женщин, в целях профилактики осложнений при гипоксии и гипотрофии плода, при невынашиваемости беременности.

2)для профилактики опьянения, уменьшения токсического влияния алкоголя при остром алкогольном опьянении. При хроническом алкоголизме в комплексной терапии запойных состояний

3) для лечения астеновегетативных расстройств.

Кислоты и щелочи – вызывают денатурацию белков микроорганизмов. Проходят через клеточные оболочки в недиссоциированном виде, а их диссоциация проходит внутри микробной клетки, где они вызывают денатурацию белковых компонентов.

Соединения, которые диссоциируют в водных растворах с образованием катионов (положительно заряженные ионы водорода) и анионов (отрицательно заряженные ионные кислотные остатки). По степени диссоциации подразделяют на сильные - с выраженной диссоциацией (50%, азотная, серная, соляная), средние (от 1 до 50%, фосфорная) и слабые (1%, борная) кислоты.

Антимикробные действия связаны с изменением рН среды, обезвоживанием бактериальных клеток и образованием альбуминатов. Однако для дезинфекции животноводческих помещений используются редко, за исключением молочной и надуксусной кислот, из-за порчи оборудования и дороговизны.

Местно кислоты действуют на ткани противовоспалительно (за счет вяжущего и антисептического действия), раздражающе и некротически (в зависимости от кислоты и концентрации).

При приеме внутрь в низких концентрациях повышают активность пепсина, усиливают отделение желудочного и панкреатического соков, действуют противобродильно.

Противоядия при отравлении кислотами - слабые щелочи.

Кислота борная - Acidum boricum. Бесцветный мелкий кристаллический порошок или чешуйки. Растворима в холодной (1:25) и легко (1:4) - в кипящей воде.

Применяют наружно как антисептическое средство в форме растворов при воспалении слизистых оболочек. Назначают также в виде присыпок (с тальком, салициловой кислотой, окисью цинка и др.) и мазей при поражении кожи.

Салициловая кислота применяется наружно в качестве антисептического, отвлекающего, раздражающего, кератопластического и кератолитического средства.

В слабых (до 5%) концентрациях салициловая кислота действует антисептически, успокаивающе на воспалительные процессы, усиливает эпителизацию (действует кератопластически), зудоутоляюще. Обычно применяется в более слабой, 1–2% концентрации.

В концентрации более 5–10% салициловая кислота растворяет верхний роговой слой эпидермиса (оказывает кератолитическое действие), способствует удалению корок и чешуек. Особенно сильное кератолитическое действие салициловая кислота оказывает в концентрациях более 10%. Применение окклюзивных повязок, компрессов с мазями содержащими салициловую кислоту значительно усиливает её кератолитическое действие.

Щелочные препараты. Их местное и резорбтивное (натрия гидрокарбонат) действие, применение. Возможности использования в стоматологии. Токсическое действие едких щелочей, меры помощи.

Соединения, водные растворы которых содержат гидроксильный анион - ОН, обусловливающий их действие. Из щелочей наиболее активны гидроокиси, затем - карбонаты и самые слабые - бикарбонаты. Гидроокиси обладают сильным бактерицидным и прижигающим действием, бикарбонаты - незначительным антимикробным и противовоспалительным действием. Механизм антимикробного действия связан с изменением рН среды, дегидратацией бактериальных клеток, денатурацией белка и образования с белками щелочных альбуминатов.

При нанесении на кожу проникают в ткани и в зависимости от препарата и концентрации растворяют волосяной покров и вызывают некроз тканей (гидроксиды натрия, калия). В слабых концентрациях (до 0,5%) Проявляют дезинфицирующее и моющее действие.

В желудке нейтрализуют кислоты, вызывают разжижение слизи, задерживают панкреатическую секрецию и ускоряют эвакуацию содержимого желудка. В крови быстро нейтрализуются. Буферное равновесие восстанавливается за счет выделения избытка бикарбонатов и щелочного фосфата и превращения аммиака в мочевину. Выделяясь через дыхательные пути, способствуют разжижению бронхиальной Слизи и действуют отхаркивающе.

Применяют в качестве дезинфицирующих, антисептических, моющих и лечебных средств.

Сильные щелочи могут вызвать поражение кожи и слизистых оболочек. Пораженные участки промывают слабыми растворами кислот, которые при оральном отравлении щелочами задают внутрь. При обильных поражениях в качестве противошоковых средств назначают болеутоляющие или снотворные. По показаниям проводят симптоматическое лечение.

Натрия гидpoкарбонат (натрия бикарбонат, сода двyyглекислая, сода очищенная, сода питьевая) - Natrii hydrocarbonas. Белый кристаллический порошок, растворим в воде (1:12).

Используют в качестве слабого антисептического средства (при ринитах, стоматитах, вагинитах) в форме раствора и ингаляций.

Хорошее антацидное средство, применяемое для нейтрализации избыточной кислотности желудка. Однако это может привести к образованию СО2 и растяжению желудка. Применяют в качестве отхаркивающего средства в комплексе с другими отхаркивающими. Входит в состав искусственной карловарской соли.

Острое отравление сильными щелочами характеризуется признаками их местного и резорбтивного действия. Оказание первой помощи при отравлениях едкими щелочами во многом сходно с мерами помощи при отравлениях кислотами и отличается лишь тем, что для нейтрализации щелочей, попавших на кожу, используют 5 % раствор уксусной, лимонной или молочной кислоты. Промывание желудка, профилактику и лечение болевого шока проводят так же, как при отравлении кислотами. С целью устранения алкалоза прибегают к ингаляции углекислоты и парентеральному введению натрия хлорида.

Антацидные средства.

Антацидные средства

Антацидные средства - слабые основания, способные нейтра­лизовать НС1 и повышать рН желудка до 4,0 – 4,5.

Пищевые антациды – молоко.

Лекарства: – слабые основания (алюминия гидроокись), соли сильных оснований и слабых кислот (магния оксид, натрия гидрокарбонат, кальция карбонат).

Действие препаратов кратковре­менное: 0,5 – 1 ч натощак и около 2 ч – после приема пищи.

Механизм действия:

· нейтрализуют кислоту в желудочном соке

· воздействуя на рецепторы 12-перстной кишки, рефлекторно тормозят секрецию желудочного сока

· Повышая рН желудочного содержимого, снижают активность пепсина.

Всасывающиеся антациды Натрия гидрокарбонат – быстро нейтрализует НС1. Для систематического применения натрия гидрокарбонат мало пригоден, так как при взаимодействии с НС1 образует СО 2 , кото­рый стимулирует секрецию НС1. Кроме того, натрия гидрокарбо­нат хорошо всасывается в кишечнике и может вызывать алкалоз.

Невсасывающиеся антациды:

Магния оксид – нейтрализует НС1 без образования СО 2 . В 3-4 раза активнее натрия гидрокарбоната. Взаимодей­ствуя с НС1, образует МgС1 2 , обладающий послабляющими свой­ствами. Небольшие количества ионов Мg 2+ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (сни­жать артериальное давление).

Алюминия гидроокись – нейтрализует НС1 и обладает обволакивающим и сла­бым адсорбирующим свойствами. Считают, что А1(ОН) 3 стимулирует синтез простагландинов Е и I 2 и способствует образованию муцина, оказывает слабое гастропротекторное действие. Препарат может вызывать констипацию. Связывает фосфаты и препятствует их всасыванию. Небольшое количество Аl 3+ всасыва­ется и при почечной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии, поражение почек, поэтому длительность курса лечения не должна превышать 2 недель.

В медицинской практике применяют комбинации Мg(ОН) 2 и А1(ОН) 3 - препараты «Алмагель», «Маалокс». При лечении язвенной болезни эти препараты принимают после еды через 1 ч (в первый час буферную роль выполняет пища) и через 3 ч (для нейтрализации вторичной волны секреции); обязательно назначение антацидного препарата на ночь.

Антациды применяют при изжо­ге, гиперацидном гастрите, рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни (уменьшают боль, а при систематическом применении могут спо­собствовать рубцеванию язвы).