Clases de Química Farmacéutica 5 curso. Química farmacéutica - N.N. Glushchenko
QUÍMICA FARMACEÚTICA(Medicina de la farmakeia griega; química) es una ciencia que estudia los métodos de obtención de sustancias medicinales, sus propiedades físicas, químicas y las condiciones de almacenamiento, así como los métodos para estudiar la composición cualitativa y cuantitativa de los medicamentos.
El desarrollo de la química farmacéutica está estrechamente relacionado con las ciencias biomédicas (anatomía, fisiología, bioquímica, farmacología) y químicas (química general e inorgánica, química orgánica, química analítica). La química farmacéutica es al mismo tiempo básica para el perfil principal de las ciencias farmacéuticas: tecnología de formas farmacéuticas, química toxicológica y farmacognosia (ver).
La química farmacéutica se originó en las profundidades de la denominada. iatroquímica (ver). Los finales del siglo XVIII y principios del XIX estuvieron marcados por el descubrimiento de nuevos compuestos y elementos químicos, por ejemplo, ácidos orgánicos, glicerina, cloro [Scheele (C.W. Scliee-1e)], cromo, berilio [L. N. Vauquelin]. yodo [Courtois (V. Courtois)]. Sobre el desarrollo de la química farmacéutica en el siglo XVIII. Las obras de M.V. Lomonosov ejercieron una gran influencia sobre el papel de la química en la medicina y las obras de sus sucesores: T.E. Levin, V.M. metodos quimicos investigación de sustancias medicinales.
El desarrollo de la química farmacéutica en el siglo XIX está asociado con el estudio fuentes naturales sustancias medicinales y aislamiento de plantas medicinales (ver) alcaloides> por ejemplo, morfina, quinina, estricnina y otras sustancias. Este período incluye la creación de directrices para la investigación química de medicamentos (AA Iovskiy, A. IT. Dislike) y la primera edición (farmacopeas (ver) en ruso (1866j). Los avances adicionales en la química farmacéutica se deben al desarrollo de puntos de vista materialistas en el campo de la estructura y síntesis teóricas compuestos orgánicos(A.M.Butlerov, A.A.Voskresensky, H.N. Zinin, D.I. Mendeleev).
El término "química farmacéutica" apareció a mediados del siglo XIX. En el extranjero, la química farmacéutica ha surgido como una dirección independiente a finales de los siglos XIX y XX. En nuestro país, la química farmacéutica se convirtió en una disciplina independiente después de la Gran Revolución Socialista de Octubre, cuando comenzó a crearse la industria química y farmacéutica (ver) y una base de investigación en forma de institutos de investigación especializados y departamentos de química farmacéutica en los institutos farmacéuticos. Al mismo tiempo, se formaron las principales direcciones de la química farmacéutica, lo que condujo a la creación de nuevos medicamentos, por ejemplo, sulfonamidas (O. Yu. Magidson, I. Ya. Rostovsky, MV Rubtsov), alcaloides (AP Orekhov, G . P. Menshikov, V. M. Rodionov, N. A. Preobrazhensky, A. S. Sadykov, S. Yu. Yunusov), hormonas esteroides (I. V. Torgov, N. N. Suvorov), antibióticos (3. V. Ermolyeva, GF Gauze, MG Brazhnikova, MM Shemyakin, AS Khokhlov).
Los avances científicos de la química farmacéutica en nuestro país han permitido asegurar la satisfacción de las necesidades sanitarias de los medicamentos esenciales.
Las principales áreas de la química farmacéutica son: búsqueda selectiva de nuevos medicamentos, desarrollo y mejora de métodos para evaluar la calidad de los medicamentos con el fin de garantizar su eficacia, seguridad y conservación.
La química farmacéutica considera la siguiente gama de problemas: establecer una conexión y regularidades entre la estructura de las sustancias medicinales y sus propiedades fisicoquímicas y farmacológicas; la búsqueda de nuevas formas de obtener sustancias fisiológicamente activas mediante cambios dirigidos en su estructura (síntesis orgánica fina, modificación química y biológica) o mediante la obtención de sustancias de estructura previamente desconocida; el desarrollo de principios y requisitos que determinan la calidad de las sustancias medicinales, la elección de métodos para evaluar la calidad de los medicamentos para su control de acuerdo con los requisitos de la Farmacopea Estatal de la URSS y otra documentación reglamentaria y técnica.
Los problemas de la química farmacéutica en la URSS son tratados por institutos de investigación del sistema del Ministerio de la Industria Médica (ver Institutos de Investigación, cuadro), así como por el Instituto de Farmacología de la Academia de Ciencias Médicas de la URSS, varios institutos de las academias de ciencias republicanas (por ejemplo, el Instituto de Síntesis Orgánica de la Academia de Ciencias de la República Socialista Soviética de Letonia, el Instituto de Bellas química Orgánica Academia de Ciencias de la República Socialista Soviética de Armenia, etc.). Los departamentos correspondientes de los institutos médicos y farmacéuticos, el Instituto de Investigación Científica de Farmacia M3 de la Unión Soviética, también llevan a cabo investigaciones sobre los problemas de la química farmacéutica.
Cómo disciplina académica La química farmacéutica se enseña en los respectivos departamentos de los institutos farmacéuticos o facultades farmacéuticas de los institutos médicos, así como en las escuelas farmacéuticas.
Involucrar a los farmacéuticos en trabajo científico en química farmacéutica se lleva a cabo en el marco de la Unión, republicana y regional (regional) sociedades científicas farmacéuticos. Las publicaciones periódicas en el campo de la química farmacéutica son la revista "Farmacia" y la "Revista química y farmacéutica".
Bibliografía: Melent'eva GA Pharmaceutical chemistry, T. 1-2, M., 1976; Natradze A. G. Bosquejo del desarrollo de la industria química y farmacéutica de la URSS, M., 1977; E b e 1 S. Synthe-tische Arzneimittel, Weinheim-N. Y. 197-9; Pfeifer S. Biotransfor.mat.ion von Arzneimitteln, Bd 1-4, B. 1975-1981; Libro de texto de química orgánica, medicinal y farmacéutica, ed. por Ch. O. Wison a. o., Toronto, 1977.
... actividad, fisica y quím. Holy Island, así como métodos de análisis de calidades y cantidades. Principal problemas de la química farmacéutica: obtención biológicamente activo en y su investigación; identificación del patrón entre la estructura y biol. actividad química. conn.; mejorar la evaluación de la calidad del lek. Wed-in para asegurar su máximo, terapéutico. eficiencia y seguridad; investigación y desarrollo de métodos para el análisis de lek. in-in en biol. Objetos para toxicología. y farmacéutica ecológica. vigilancia.
F La química farmacéutica está estrechamente relacionada con la especial. disciplinas como la tecnología lek. formas, farmacognosia (estudia materias primas medicinales, cultivos y origen animal), la organización y economía de la farmacia, y forma parte del complejo de disciplinas que forman la farmacéutica básica. educación.
Aplicación de quím. B-B como lek. Wed-in se llevó a cabo ya en la medicina antigua y medieval (Hipócrates, Galeno, Avicena). La aparición de la química farmacéutica suele asociarse con el nombre de Paracelso (contribuyó a la introducción de fármacos químicos en la medicina) y los posteriores descubrimientos del efecto terapéutico de la HM. quím. conn. y elementos (K. Scheele, L. Vauquelin, B. Courtois), así como con los trabajos de M.V. Lomonosov y su escuela sobre métodos de obtención y métodos para estudiar la calidad del lek. Mié. La formación de la química farmacéutica como ciencia se conoce como el segundo piso. Siglo 19 Los hitos en el desarrollo de la química farmacéutica incluyen los años 90. Siglo 19 (recepción de aspirina, fenacetina, barbitúricos), 1935-37 (uso de sulfonamidas), 1940-42 (descubrimiento de la penicilina), 1950 (fármacos psicotrópicos del grupo de las fenotiazinas), 1955-60 (penicilinas semisintéticas y cefalosporinas posteriores), 1958 (bloqueadores beta) y los 80. (fármacos antibacterianos del grupo de las fluoroquinolonas).
Requisitos previos para la búsqueda de conferencias. Wed-va suele servir como datos sobre biol. actividad de la sustancia, la similitud de su estructura con sustancias biogénicas fisiológicamente activas (por ejemplo, varios metabolitos, hormonas). A veces, lek. Wed-va se puede obtener mediante la modificación de compuestos biogénicos. (por ejemplo, hormonas esteroides de animales) o debido al estudio de sustancias ajenas al cuerpo humano (por ejemplo, fenotiazina y derivados de benzodiazepina).
Sintético en islas se obtienen por org. síntesis o aplicar métodos de síntesis microbiológica, utilizando los logros de la ingeniería genética.
Los métodos para estudiar el contenido de leks son de gran importancia en química farmacéutica. en islas en la preparación, su pureza y otros factores subyacentes a los indicadores de calidad. Análisis de lek. Miedo o farmacéutico. análisis, tiene como objetivo identificar y cuantificar básicos. componente (o componentes) del medicamento. Farmacéutico análisis según farmacológico acción farmacológica (prescripción, posología, vía de administración) · prevé la determinación de impurezas, auxiliar. y acompañamiento in-in en lek. formas. Lek. Wed-va se evalúan de manera integral, de acuerdo con todos los indicadores. Por tanto, la expresión "calidad farmacopeica" significa la idoneidad del preparado para su uso en medicina.
Leks de cumplimiento. El nivel de calidad requerido se establece utilizando métodos estándar de análisis, generalmente especificados en la farmacopea. Para identificación lek. in-in junto con el grupo quím. p-ciones utilizan espectroscopia de RMN e IR. Para el análisis de lek multicomponente. formasnormalmente se utiliza cromatografía en capa fina. Las pruebas de pureza están destinadas a confirmar la ausencia (dentro de los límites del método utilizado) de impurezas individuales y, en algunos casos, a evaluar su contenido. Para ello, utilice cromatográficos. métodos, a menudo combinados con ópticos.
Farmacocinética. características de lek. Wed-in (la acción del medicamento y su distribución en el cuerpo a lo largo del tiempo) representan información extremadamente importante y obligatoria que garantiza el uso racional y efectivo de los medicamentos, le permite ampliar el conocimiento sobre
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Química farmacéutica y análisis farmacéutico.
Introducción
1. Caracterización de la química farmacéutica como ciencia
1.1 Asignatura y tareas de la química farmacéutica
1.2 Relación de la química farmacéutica con otras ciencias
1.3 Instalaciones de química farmacéutica
1.4 Problemas modernos de la química farmacéutica
2. La historia del desarrollo de la química farmacéutica
2.1 Las principales etapas del desarrollo de la farmacia.
2.2 Desarrollo de la química farmacéutica en Rusia
2 .3 Desarrollo de la química farmacéutica en la URSS.
3. Análisis farmacéutico
3.1 Principios básicos del análisis farmacéutico y farmacopeico
3.2 Criterios de análisis farmacéutico
3.3 Errores posibles durante el análisis farmacéutico
3.4 Principios generales para probar la autenticidad de sustancias medicinales
3.5 Fuentes y causas de la mala calidad de las sustancias medicinales.
3.6 Requisitos generales para las pruebas de pureza
3.7 Métodos para investigar la calidad de los medicamentos.
3.8 Validación de métodos de análisis
conclusiones
Lista de literatura usada
Introducción
Entre las tareas de la química farmacéutica, como la modelización de nuevos fármacos, fármacos y su síntesis, el estudio de la farmacocinética, etc., ocupa un lugar especial el análisis de la calidad de los fármacos. La Farmacopea Estatal es la recogida de obligatorios normas y reglamentos nacionales que regulan la calidad de los medicamentos.
El análisis farmacopeico de medicamentos incluye una evaluación de la calidad basada en una variedad de indicadores. En particular, se establece la autenticidad del medicamento, se analiza su pureza y se realiza la determinación cuantitativa Inicialmente se utilizaban métodos exclusivamente químicos para dicho análisis; reacciones de autenticidad, reacciones de impurezas y valoraciones de cuantificación.
Con el tiempo, no solo ha aumentado el nivel desarrollo técnico la industria farmacéutica, pero también los requisitos para la calidad de los medicamentos han cambiado. En los últimos años, ha habido una tendencia hacia una transición hacia el uso expandido de medios físicos y métodos físicos y químicos análisis. En particular, los métodos espectrales son ampliamente utilizados, espectrofotometría infrarroja y ultravioleta, espectroscopía resonancia magnética nuclear y otros Se utilizan activamente métodos de cromatografía (líquido de alto rendimiento, gas-líquido, capa fina), electroforesis, etc.
El estudio de todos estos métodos y su mejora es una de las tareas más importantes de la química farmacéutica en la actualidad.
1. Caracterización de la química farmacéutica como ciencia
1.1 Materia y tareas de la química farmacéutica
La química farmacéutica es una ciencia que, con base en las leyes generales de las ciencias químicas, explora los métodos de obtención, estructura, propiedades físicas y químicas de las sustancias medicinales, la relación entre su estructura química y el efecto en el organismo, métodos de control de calidad y cambios. que ocurren durante el almacenamiento.
Los principales métodos de investigación de sustancias medicinales en química farmacéutica son el análisis y la síntesis, procesos estrechamente relacionados dialécticamente que se complementan entre sí. El análisis y la síntesis son herramientas poderosas para comprender la esencia de los fenómenos que ocurren en la naturaleza.
Los problemas a los que se enfrenta la química farmacéutica se resuelven mediante métodos físicos, químicos y fisicoquímicos clásicos, que se utilizan tanto para la síntesis como para el análisis de sustancias medicinales.
Para aprender química farmacéutica, un futuro farmacéutico debe tener un conocimiento profundo en el campo de las disciplinas químicas y biomédicas teóricas generales, física, matemáticas. También se requieren sólidos conocimientos en el campo de la filosofía, ya que la química farmacéutica, como otras ciencias químicas, se ocupa del estudio de la forma química del movimiento de la materia.
1.2 Relación de la química farmacéutica con otras ciencias
La química farmacéutica es una rama importante de la ciencia química y está estrechamente relacionada con sus disciplinas individuales (Fig. 1). Utilizando los logros de las disciplinas químicas básicas, la química farmacéutica resuelve el problema de la búsqueda selectiva de nuevos fármacos.
Por ejemplo, los métodos informáticos modernos permiten predecir la acción farmacológica (efecto terapéutico) de un fármaco. En química, se ha formado una dirección separada, asociada con la búsqueda de correspondencias uno a uno entre la estructura de un compuesto químico, sus propiedades y actividad (método QSAR o KKSA - correlación cuantitativa estructura-actividad).
La relación estructura-propiedad se puede encontrar, por ejemplo, comparando los valores del índice topológico (un indicador que refleja la estructura de un fármaco) y el índice terapéutico (la relación entre la vid letal y la dosis efectiva LD50 / ED50).
La química farmacéutica está asociada con otras disciplinas no químicas (Fig. 2).
Entonces, el conocimiento de las matemáticas permite, en particular, aplicar una evaluación metrológica de los resultados del análisis de drogas, la informática proporciona una recepción oportuna de información sobre drogas, física: el uso de las leyes fundamentales de la naturaleza y el uso de equipos modernos en análisis y investigar.
La relación entre la química farmacéutica y las disciplinas especializadas es clara. El desarrollo de la farmacognosia es imposible sin el aislamiento y análisis de sustancias biológicamente activas de origen vegetal. El análisis farmacéutico acompaña las etapas individuales de los procesos tecnológicos para la preparación de medicamentos. La farmacoeconomía y la gestión farmacéutica entran en contacto con la química farmacéutica a la hora de organizar un sistema de estandarización y control de calidad de los medicamentos. La determinación del contenido de fármacos y sus metabolitos en medios biológicos en equilibrio (farmacodinámica y toxicodinámica) y en el tiempo (farmacocinética y toxicocinética) demuestra las posibilidades de utilizar la química farmacéutica para resolver problemas de farmacología y química toxicológica.
Varias disciplinas biomédicas (biología y microbiología, fisiología y fisiopatología) constituyen la base teórica para el estudio de la química farmacéutica.
La estrecha relación con todas las disciplinas enumeradas proporciona una solución a los problemas modernos de la química farmacéutica.
En última instancia, estos problemas se reducen a la creación de medicamentos nuevos, más eficaces y seguros y al desarrollo de métodos de análisis farmacéutico.
1.3 Objetos de la química farmacéutica
Los objetos de la química farmacéutica son extremadamente diversos en términos de estructura química, acción farmacológica, peso, número de componentes en mezclas, presencia de impurezas y sustancias relacionadas. Estos objetos incluyen:
Sustancias medicinales (LB) - (sustancias) sustancias individuales de origen vegetal, animal, microbiano o sintético con actividad farmacológica. Las sustancias están destinadas a la producción de medicamentos.
Medicamentos (fármacos): compuestos inorgánicos u orgánicos con actividad farmacológica, obtenidos por síntesis, a partir de materiales vegetales, minerales, sangre, plasma sanguíneo, órganos, tejidos de una persona o animal, así como mediante el uso de tecnologías biológicas. LW también incluye sustancias biológicamente activas (BAS) de origen sintético, vegetal o animal, destinadas a la producción o fabricación de medicamentos. La forma de dosificación (DF) es una condición que se administra a un fármaco o fármaco, que es conveniente para su uso, en el que se logra el efecto terapéutico necesario.
Preparaciones medicinales (MP): medicamentos dosificados en una formulación específica, listos para usar.
Todas estas drogas, drogas, drogas y drogas pueden ser tanto de producción nacional como extranjera, permitidas para su uso en Federación Rusa... Estos términos y sus abreviaturas son oficiales. Están incluidos en la OST y están destinados a su uso en la práctica farmacéutica.
El número de objetos de la química farmacéutica también incluye los productos iniciales utilizados para la obtención de fármacos, intermedios y subproductos de síntesis, disolventes residuales, auxiliares y otras sustancias. Además de los medicamentos patentados, los objetos del análisis farmacéutico son los genéricos (medicamentos genéricos). La empresa farmacéutica recibe una patente para el fármaco original desarrollado, lo que confirma que es propiedad de la empresa durante un período determinado (generalmente 20 años). La patente otorga un derecho exclusivo para implementarla sin competencia de otros fabricantes. Después de la expiración de la patente, se permite la producción y venta gratuitas de este medicamento a todas las demás empresas. Se convierte en un medicamento genérico, o genérico, pero debe ser absolutamente idéntico al original. La única diferencia es la diferencia en el nombre dado por la empresa fabricante. Se realiza una evaluación comparativa del medicamento genérico y el original en términos de equivalencia farmacéutica (igual contenido del ingrediente activo), bioequivalencia (igual concentración de acumulación cuando se toma en sangre y tejidos), equivalencia terapéutica (la misma eficacia y seguridad cuando se administra en igualdad de condiciones y dosis). Las ventajas de los genéricos son importantes ahorros de costos en comparación con la creación de un medicamento original. Sin embargo, su calidad se evalúa de la misma manera que para los medicamentos originales correspondientes.
Los objetos de la química farmacéutica son también diversos productos farmacéuticos acabados (FPP) de fábrica y formulaciones farmacéuticas (DF), materias primas de plantas medicinales (MPR). Estos incluyen comprimidos, gránulos, cápsulas, polvos, supositorios, tinturas, extractos, aerosoles, ungüentos, emplastos, colirios, diversos medicamentos inyectables, películas medicinales oftálmicas (GLP). El contenido de estos y otros términos y conceptos se encuentra en el diccionario terminológico de este libro de texto.
Los medicamentos homeopáticos son medicamentos de uno o varios componentes que contienen, por regla general, microdosis de compuestos activos producidos con una tecnología especial y destinados al uso oral, inyectable o local en forma de diversos medicamentos.
Una característica esencial del método de tratamiento homeopático es el uso de dosis pequeñas y ultrapequeñas de medicamentos, preparadas mediante dilución secuencial escalonada. Esto determina las características específicas de la tecnología y el control de calidad de los medicamentos homeopáticos.
La gama de medicamentos homeopáticos consta de dos categorías: monocomponente y complejo. Por primera vez, los medicamentos homeopáticos se incluyeron en el Registro Estatal en 1996 (en la cantidad de 1192 monopreparados). Posteriormente, esta nomenclatura se expandió y ahora incluye, además de 1192 monopreparados, 185 nombres nacionales y 261 de medicamentos homeopáticos extranjeros. Entre ellos hay 154 sustancias de tintura de matriz, así como varias formas de dosificación: gránulos, tabletas sublinguales, supositorios, ungüentos, cremas, geles, gotas, soluciones para inyecciones, grageas para reabsorción, soluciones orales, emplastos.
Una nomenclatura tan grande de formas de dosificación homeopáticas requiere requisitos de alta calidad. Por lo tanto, su registro se lleva a cabo en estricta conformidad con los requisitos del sistema de control y permisos, así como para los medicamentos alopáticos, seguido del registro en el Ministerio de Salud. Esto proporciona una garantía confiable de la eficacia y seguridad de los medicamentos homeopáticos.
Los aditivos biológicamente activos (BAA) para alimentos (nutracéuticos y parafarmacéuticos) son concentrados de sustancias biológicamente activas naturales o idénticas destinadas a la ingesta directa o introducción en productos alimenticios con el fin de enriquecer la dieta humana. Los complementos dietéticos se obtienen a partir de materias primas vegetales, animales o minerales, así como por métodos químicos y biotecnológicos. La cantidad de suplementos dietéticos incluye preparaciones bacterianas y enzimáticas que regulan la microflora del tracto gastrointestinal. El suplemento dietético se produce en empresas alimentarias, farmacéuticas y biotecnológicas en forma de extractos, tinturas, bálsamos, polvos, concentrados secos y líquidos, jarabes, tabletas, cápsulas y otras formas. Los suplementos dietéticos se venden en farmacias y tiendas naturistas. No deben contener sustancias potentes, narcóticas y venenosas, así como medicamentos que no se utilicen en medicina y no se utilicen en nutrición. La evaluación pericial y la certificación higiénica de los complementos dietéticos se llevan a cabo en estricta conformidad con las regulaciones aprobadas por orden del 15 de abril de 1997 No. 117 "Sobre el procedimiento de examen y certificación higiénica de los aditivos alimentarios biológicamente activos".
Por primera vez, los suplementos dietéticos aparecieron en la práctica médica en los Estados Unidos en los años 60. Siglo XX Inicialmente, eran complejos de vitaminas y minerales. Luego comenzaron a incluir diversos componentes de origen vegetal y animal, extractos y polvos, incl. productos naturales exóticos.
Al recopilar suplementos dietéticos, no siempre se tienen en cuenta. composición química y la dosificación de los componentes, especialmente las sales metálicas. Muchos de ellos pueden causar complicaciones. Su eficacia y seguridad no siempre se estudian suficientemente. Por lo tanto, en algunos casos, los suplementos dietéticos pueden causar daño en lugar de beneficio, porque su interacción entre sí, las dosis, los efectos secundarios y, a veces, incluso los efectos narcóticos no se tienen en cuenta. En los EE. UU. De 1993 a 1998, se registraron 2621 informes de reacciones adversas de suplementos dietéticos, incl. 101 fatal. Por tanto, la OMS tomó la decisión de reforzar el control sobre los complementos dietéticos e imponer requisitos sobre su eficacia y seguridad, similares a los criterios de calidad de los medicamentos.
1.4 Problemas modernos de la química farmacéutica
Los principales problemas de la química farmacéutica son:
* creación e investigación de nuevos fármacos;
* desarrollo de métodos de análisis farmacéutico y biofarmacéutico.
Creación e investigación de nuevos fármacos. A pesar del enorme arsenal de medicamentos disponibles, el problema de encontrar nuevos medicamentos altamente efectivos sigue siendo relevante.
El papel de las drogas está en constante crecimiento en la medicina moderna. Esto se debe a varias razones, las principales de las cuales son:
* una serie de enfermedades graves aún no se curan con medicamentos;
* el uso a largo plazo de varios medicamentos forma patologías tolerantes, para combatir qué nuevos medicamentos con un mecanismo de acción diferente se necesitan;
* los procesos de evolución de los microorganismos conducen a la aparición de nuevas enfermedades, para cuyo tratamiento se necesitan medicamentos efectivos;
* algunos de los fármacos utilizados provocan efectos secundarios y, por tanto, es necesario crear fármacos más seguros.
La creación de cada nuevo fármaco original es el resultado del desarrollo de conocimientos fundamentales y logros de las ciencias médicas, biológicas, químicas y otras, realizando una intensa investigación experimental, invirtiendo grandes costos de material. Los éxitos de la farmacoterapia moderna son el resultado de una profunda investigación teórica los mecanismos primarios de la homeostasis, la base molecular de los procesos patológicos, el descubrimiento y estudio de compuestos fisiológicamente activos (hormonas, mediadores, prostaglandinas, etc.). El desarrollo de nuevos agentes quimioterapéuticos se vio facilitado por los avances en el estudio de los mecanismos primarios de los procesos infecciosos y la bioquímica de los microorganismos. La creación de nuevos medicamentos se ha hecho posible sobre la base de los avances en la química orgánica y farmacéutica, el uso de un complejo de métodos fisicoquímicos, tecnológicos, biotecnológicos, biofarmacéuticos y otros estudios de compuestos sintéticos y naturales.
El futuro de la química farmacéutica está asociado a las necesidades de la medicina y al mayor progreso de la investigación en todas estas áreas. Esto creará las condiciones previas para el descubrimiento de nuevas áreas de la farmacoterapia, para la producción de fármacos más fisiológicos e inofensivos, tanto mediante síntesis química o microbiológica, como mediante el aislamiento de sustancias biológicamente activas de materias primas vegetales o animales. Se da prioridad a los avances en la producción de insulina, hormonas del crecimiento, fármacos para el tratamiento del SIDA, alcoholismo y producción de cuerpos monoclonales. Se está investigando activamente en el campo de la creación de otros agentes cardiovasculares, antiinflamatorios, diuréticos, neurolépticos, antialérgicos, inmunomoduladores, así como antibióticos semisintéticos, cefalosporinas y antibióticos híbridos. La creación de fármacos más prometedora se basa en el estudio de péptidos naturales, polímeros, polisacáridos, hormonas, enzimas y otras sustancias biológicamente activas. La identificación de nuevos farmacóforos y la síntesis dirigida de generaciones de fármacos basadas en compuestos aromáticos y heterocíclicos previamente inexplorados relacionados con los sistemas biológicos del cuerpo son extremadamente importantes.
La producción de nuevos fármacos sintéticos es prácticamente ilimitada, ya que el número de compuestos sintetizados aumenta con el aumento de su peso molecular. Por ejemplo, el número de incluso los compuestos de carbono-hidrógeno más simples con un peso molecular relativo de 412 supera los 4 mil millones de sustancias.
En los últimos años, el enfoque del proceso de creación e investigación de drogas sintéticas ha cambiado. Desde un método puramente empírico de "prueba y error", los investigadores se están moviendo cada vez más hacia el uso de métodos matemáticos para planificar y procesar los resultados de los experimentos, el uso de métodos fisicoquímicos modernos. Este enfoque abre amplias posibilidades para predecir los tipos probables de actividad biológica de las sustancias sintetizadas, reduciendo el tiempo necesario para crear nuevos fármacos. En el futuro, la creación y acumulación de bancos de datos para computadoras, así como el uso de computadoras para establecer la relación entre Estructura química y la acción farmacológica de las sustancias sintetizadas. En última instancia, estos trabajos deberían conducir a la creación de una teoría general de diseño dirigido de fármacos eficaces, similar a los sistemas del cuerpo humano.
La creación de nuevos fármacos de origen vegetal y animal consta de factores tan básicos como la búsqueda de nuevas especies de plantas superiores, el estudio de órganos y tejidos de animales u otros organismos, el establecimiento de la actividad biológica de las sustancias químicas que contienen.
No es poco importante también el estudio de nuevas fuentes de producción de LB, el uso generalizado de desechos químicos, alimentarios, de la madera y otros desechos industriales para su producción. Esta área está directamente relacionada con la economía de la industria química y farmacéutica y ayudará a reducir el costo de los medicamentos. El uso de métodos modernos de biotecnología y Ingeniería genética, que se utilizan cada vez más en la industria química y farmacéutica.
Por tanto, la nomenclatura actual de fármacos en varios grupos farmacoterapéuticos requiere una mayor expansión. Los nuevos medicamentos creados solo son prometedores si superan a los existentes en su eficiencia y seguridad, y cumplen con los requisitos mundiales en cuanto a calidad. En la solución de este problema, un papel importante corresponde a los especialistas en el campo de la química farmacéutica, lo que refleja la importancia social y médica de esta ciencia. La más amplia, con la participación de químicos, biotecnólogos, farmacólogos y clínicos, se lleva a cabo una investigación integral en el campo de la creación de nuevos fármacos de alta eficacia en el marco del subprograma 071 "Creación de nuevos fármacos por métodos de síntesis química y biológica".
Junto con el trabajo tradicional de cribado de sustancias biológicamente activas, cuya continuación es obvia, la investigación sobre la síntesis dirigida de nuevos fármacos está ganando una participación cada vez mayor. Dichos trabajos se basan en el estudio del mecanismo de la farmacocinética y el metabolismo de los fármacos; identificar el papel de los compuestos endógenos en los procesos bioquímicos que determinan tal o cual tipo de actividad fisiológica; investigar formas posibles inhibición o activación de sistemas enzimáticos. La base más importante para la creación de nuevos fármacos es la modificación de moléculas de fármacos conocidos o sustancias naturales biológicamente activas, así como compuestos endógenos, teniendo en cuenta sus características estructurales y, en particular, la introducción de grupos "farmacóforos", el desarrollo de profármacos. Al desarrollar medicamentos, es necesario lograr un aumento de la biodisponibilidad y selectividad, regulación de la duración de la acción mediante la creación de sistemas de transporte en el cuerpo. Para la síntesis dirigida, es necesario identificar la correlación de dependencia entre la estructura química, las propiedades fisicoquímicas y la actividad biológica de los compuestos, utilizando tecnología informática para diseñar el fármaco.
En los últimos años, la estructura de las enfermedades y la situación epidemiológica han cambiado significativamente, en países altamente desarrollados se ha incrementado duración promedio vida de la población, la tasa de incidencia entre los ancianos ha aumentado. Estos factores han determinado nuevas direcciones en la búsqueda de drogas. Era necesario ampliar la gama de medicamentos para el tratamiento. diferentes tipos enfermedades neuropsiquiátricas (parkinsonismo, depresión, trastornos del sueño), cardiovasculares (aterosclerosis, hipertensión arterial, enfermedad de las arterias coronarias, arritmias cardíacas), enfermedades del sistema musculoesquelético (artritis, enfermedades de la columna vertebral), enfermedades pulmonares (bronquitis, asma bronquial). Los medicamentos efectivos para el tratamiento de estas enfermedades pueden afectar significativamente la calidad de vida y prolongar significativamente el período activo de la vida de las personas, incl. vejez. Además, el enfoque principal en esta dirección es la búsqueda de fármacos de acción suave que no provoquen cambios bruscos en las funciones básicas del organismo, mostrando un efecto terapéutico debido a la influencia sobre los vínculos metabólicos de la patogenia de la enfermedad.
Las principales áreas de búsqueda de nuevos medicamentos y modernización de los medicamentos vitales existentes son:
* síntesis de biorreguladores y metabolitos de la energía y el metabolismo plástico;
* identificación de fármacos potenciales durante el cribado de nuevos productos de síntesis química;
* síntesis de compuestos con propiedades programables (modificación de la estructura en series LB conocidas, resíntesis de fito-sustancias naturales, búsqueda informática de sustancias biológicamente activas);
* síntesis estereoselectiva de eutómeros y las conformaciones más activas de LB socialmente significativo.
Desarrollo de métodos de análisis farmacéutico y biofarmacéutico. La solución a este importante problema solo es posible sobre la base de estudios teóricos fundamentales de las propiedades físicas y químicas de las drogas con el uso generalizado de métodos químicos y fisicoquímicos modernos. El uso de estos métodos debe cubrir todo el proceso, desde la creación de nuevos medicamentos hasta el control de calidad del producto de producción final. También es necesario desarrollar documentos reglamentarios nuevos y mejorados para medicamentos y productos medicinales, que reflejen los requisitos para su calidad y garanticen la estandarización.
Sobre la base del análisis científico por el método de evaluaciones de expertos, se han identificado las áreas de investigación más prometedoras en el campo del análisis farmacéutico. Un lugar importante en estos estudios lo ocupará el trabajo para mejorar la precisión del análisis, su especificidad y sensibilidad, el deseo de analizar cantidades muy pequeñas de medicamentos, incluso en una sola dosis, y también para realizar el análisis de forma automática y breve. tiempo. La disminución de la intensidad de la mano de obra y el aumento de la eficiencia de los métodos de análisis están adquiriendo una importancia indudable. El desarrollo de métodos unificados para el análisis de grupos de fármacos, unidos por la relación de estructura química, basados en el uso de métodos fisicoquímicos, es prometedor. La unificación crea grandes oportunidades para aumentar la productividad del químico analítico.
En los próximos años, los métodos de valoración química, que tienen una serie de aspectos positivos, en particular, la alta precisión de las determinaciones, mantendrán su importancia. También es necesario introducir en el análisis farmacéutico nuevos métodos titrimétricos como titulación sin bureta y sin indicador, titulación dielectrométrica, biamperométrica y otros tipos en combinación con potenciometría, incluso en sistemas bifásicos y trifásicos.
En análisis químico, se han utilizado sensores de fibra óptica (sin indicadores, fluorescentes, quimioluminiscentes, biosensores) en los últimos años. Permiten estudiar de forma remota los procesos, permiten determinar la concentración sin alterar el estado de la muestra, su costo es relativamente bajo. Se obtendrá un mayor desarrollo de los métodos cinéticos en el análisis farmacéutico, que se distinguen por su alta sensibilidad tanto en las pruebas de pureza como en la determinación cuantitativa.
Intensidad laboral y baja precisión métodos biológicos Las pruebas requieren su sustitución por métodos fisicoquímicos más rápidos y sensibles. El estudio de la adecuación de los métodos biológicos y fisicoquímicos para el análisis de medicamentos que contienen enzimas, proteínas, aminoácidos, hormonas, glucósidos, antibióticos es una forma necesaria para mejorar el análisis farmacéutico. En los próximos 20 a 30 años, el papel principal lo desempeñarán los métodos ópticos, electroquímicos y especialmente los cromatográficos modernos, ya que cumplen plenamente los requisitos del análisis farmacéutico. Se desarrollarán varias modificaciones de estos métodos, por ejemplo, espectroscopia de diferencia tal como espectrofotometría diferencial y derivada. En el campo de la cromatografía, junto con la cromatografía gas-líquido (GLC), la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) está ganando cada vez más prioridad.
La buena calidad de los medicamentos obtenidos depende del grado de pureza de los productos de partida, adherencia al régimen tecnológico, etc. Por lo tanto, un área importante de investigación en el campo del análisis farmacéutico es el desarrollo de métodos para controlar la calidad de los productos iniciales e intermedios de la producción de medicamentos (control de producción etapa por etapa). Esta dirección surge de los requisitos que se imponen a la producción de medicamentos por las reglas de OMP. En los laboratorios analíticos y de control de fábrica se desarrollarán métodos automáticos de análisis. A este respecto, se abren importantes oportunidades mediante el uso de sistemas automatizados de inyección de flujo para el control por pasos, así como GLC y HPLC para el control en serie de las RTU. Se ha dado un nuevo paso en el camino de la automatización completa de todas las operaciones de análisis, que se basa en el uso de robots de laboratorio. La robótica ya ha encontrado un uso generalizado en laboratorios extranjeros, especialmente para muestreo y otras operaciones auxiliares.
La mejora adicional requerirá métodos para analizar formas de dosificación listas para usar, incluidos multicomponentes, que incluyen aerosoles, películas oculares, tabletas multicapa y espasmos. Para ello, se utilizarán ampliamente métodos híbridos basados en una combinación de cromatografía con métodos ópticos, electroquímicos y de otro tipo. El análisis expreso de LF fabricado individualmente no perderá su importancia, pero aquí los métodos físicos y químicos reemplazarán cada vez más a los métodos químicos. La introducción de métodos simples y bastante precisos de análisis refractométrico, interferométrico, polarimétrico, luminiscente, fotocolorimétrico y otros métodos puede aumentar la objetividad y acelerar la evaluación de la calidad de los productos farmacéuticos fabricados en las farmacias. El desarrollo de tales técnicas está adquiriendo una gran urgencia en relación con el problema de la lucha contra la falsificación de drogas que ha surgido en los últimos años. Junto con las normas legislativas y legales, es absolutamente necesario fortalecer el control sobre la calidad de las drogas de producción nacional y extranjera, incl. por métodos express.
Un área extremadamente importante es el uso de varios métodos de análisis farmacéutico para estudiar los procesos químicos que ocurren durante el almacenamiento de medicamentos. El conocimiento de estos procesos permite resolver tales problemas reales, como estabilización de fármacos y fármacos, el desarrollo de condiciones de almacenamiento científicamente fundamentadas para fármacos. La viabilidad práctica de tales estudios se ve confirmada por su importancia económica.
La tarea del análisis biofarmacéutico incluye el desarrollo de métodos para determinar no solo fármacos, sino también sus metabolitos en fluidos biológicos y tejidos corporales. Para resolver los problemas de la biofarmacia y la farmacocinética, se requieren métodos fisicoquímicos precisos y sensibles de análisis de fármacos en tejidos y fluidos biológicos. El desarrollo de tales técnicas es una de las tareas de los especialistas que trabajan en el campo del análisis farmacéutico y toxicológico.
El mayor desarrollo del análisis farmacéutico y biofarmacéutico está estrechamente relacionado con el uso de métodos matemáticos para optimizar los métodos de control de calidad de los medicamentos. En varios campos de la farmacia, la teoría de la información ya se utiliza, así como métodos matemáticos como optimización simplex, programación lineal, no lineal, numérica, experimento multivariante, teoría de reconocimiento de patrones y varios sistemas expertos.
Los métodos matemáticos para planificar un experimento permiten formalizar el procedimiento para estudiar un sistema en particular y finalmente obtener su modelo matemático en forma de ecuación de regresión, que incluye todos los factores más significativos. Como resultado, se logra la optimización de todo el proceso y se establece el mecanismo más probable de su funcionamiento.
Más a menudo métodos modernos el análisis se combina con el uso de computadoras electrónicas. Esto llevó a la aparición en el cruce Química analítica y matematicas nueva ciencia- quimiometría. Se basa en el uso generalizado de métodos de estadística matemática y teoría de la información, el uso de computadoras y computadoras en varias etapas de la elección de un método de análisis, su optimización, procesamiento e interpretación de resultados.
Una característica muy indicativa del estado de la investigación en el campo del análisis farmacéutico es la frecuencia relativa del uso de diferentes métodos. Según datos de 2000, hubo una tendencia a la disminución del uso de métodos químicos (7,7%, incluida la termoquímica). El mismo porcentaje de utilizar los métodos de espectroscopia IR y espectrofotometría UV. El mayor número de estudios (54%) se realizó mediante métodos cromatográficos, especialmente HPLC (33%). Otros métodos representan el 23% del trabajo realizado. En consecuencia, existe una tendencia estable hacia la expansión del uso de métodos cromatográficos (especialmente HPLC) y de absorción para la mejora y unificación de métodos para el análisis de fármacos.
2. La historia del desarrollo de la química farmacéutica
2.1 Las principales etapas del desarrollo de la farmacia.
La creación y desarrollo de la química farmacéutica está estrechamente relacionada con la historia de la farmacia. La farmacia se originó en la antigüedad y tuvo un gran impacto en la formación de la medicina, la química y otras ciencias.
La historia de la farmacia es una disciplina independiente que se estudia por separado. Para comprender cómo y por qué nació la química farmacéutica en las profundidades de la farmacia, cómo tuvo lugar el proceso de su formación en una ciencia independiente, consideraremos brevemente las etapas individuales del desarrollo de la farmacia, a partir del período de la iatroquímica.
El período de la iatroquímica (siglos XVI-XVII). Durante el Renacimiento, la alquimia fue reemplazada por la iatroquímica (química medicinal). Su fundador Paracelso (1493 - 1541) creía que "la química no debería servir para extraer oro, sino para proteger la salud". La esencia de las enseñanzas de Paracelso se basó en el hecho de que el cuerpo humano es una combinación de sustancias químicas y la falta de cualquiera de ellas puede causar enfermedades. Por lo tanto, para la curación, Paracelso utilizó compuestos químicos de varios metales (mercurio, plomo, cobre, hierro, antimonio, arsénico, etc.), así como medicinas a base de hierbas.
Paracelso realizó un estudio del efecto en el cuerpo de muchas sustancias de origen mineral y vegetal. Mejoró varios instrumentos y aparatos para realizar análisis. Es por eso que Paracelso se considera legítimamente uno de los fundadores del análisis farmacéutico, y la iatroquímica es el período del nacimiento de la química farmacéutica.
Farmacias en los siglos XVI-XVII Eran una especie de centros para el estudio de los productos químicos. Obtuvieron y estudiaron sustancias de origen mineral, vegetal y animal. Aquí se descubrieron varios compuestos nuevos, se estudiaron las propiedades y transformaciones de varios metales. Esto hizo posible acumular valiosos conocimientos químicos y mejorar el experimento químico. En el transcurso de 100 años de desarrollo de la iatroquímica, la ciencia se ha enriquecido con más hechos que la alquimia en 1000 años.
El período de origen de la primera teorías químicas(Siglos XVII - XIX). Para el desarrollo de la producción industrial durante este período, fue necesario ampliar el alcance de la investigación química más allá del alcance de la atroquímica. Esto llevó a la creación de las primeras industrias químicas y a la formación de la ciencia química.
Segunda mitad del siglo XVII - el período del nacimiento de la primera teoría química - la teoría del flogisto. Con su ayuda, intentaron demostrar que los procesos de combustión y oxidación van acompañados de la liberación de una sustancia especial: el "flogisto". La teoría del flogisto fue creada por I. Becher (1635-1682) y G. Stahl (1660-1734). A pesar de algunas disposiciones erróneas, fue indudablemente progresivo y contribuyó al desarrollo de la ciencia química.
En la lucha contra los partidarios de la teoría del flogisto, surgió teoría del oxígeno, que fue un poderoso ímpetu en el desarrollo del pensamiento químico. Nuestro gran compatriota M.V. Lomonosov (1711-1765) fue uno de los primeros científicos del mundo en demostrar la inconsistencia de la teoría del flogisto. A pesar de que aún no se conocía el oxígeno, MV Lomonosov demostró experimentalmente en 1756 que en el proceso de combustión y oxidación no hay descomposición, sino la adición de "partículas" de aire por la sustancia. 18 años después, en 1774, el científico francés A. Lavoisier obtuvo resultados similares.
El oxígeno fue aislado por primera vez por el científico y farmacéutico sueco K. Scheele (1742-1786), cuyo mérito fue también el descubrimiento del cloro, la glicerina, varios ácidos orgánicos y otras sustancias.
Segunda mitad del siglo XVIII Fue un período de rápido desarrollo de la química. Los farmacéuticos hicieron una gran contribución al progreso de la ciencia química, que hicieron una serie de descubrimientos notables que son importantes tanto para la farmacia como para la química. Así, el farmacéutico francés L. Vauquelin (1763-1829) descubrió nuevos elementos: cromo, berilio. El farmacéutico B. Courtois (1777-1836) descubrió el yodo en las algas. En 1807, el farmacéutico francés Seguin aisló la morfina del opio, y sus compatriotas Peltier y Caventu obtuvieron por primera vez estricnina, brucina y otros alcaloides a partir de materias primas vegetales.
El farmacéutico Mor (1806 - 1879) hizo mucho por el desarrollo del análisis farmacéutico. Primero utilizó buretas, pipetas, balanzas farmacéuticas que llevan su nombre.
Así, la química farmacéutica, que surgió durante el período de la iatroquímica en el siglo XVI, recibió su mayor desarrollo en los siglos XVII - XVIII.
2.2 Desarrollo de la química farmacéutica en Rusia
Los orígenes de la farmacia rusa. La aparición de la farmacia en Rusia está asociada con el desarrollo generalizado de la medicina tradicional y la brujería. Los "libros de medicina" y los "herbolarios" escritos a mano han sobrevivido hasta nuestros días. Contienen información sobre numerosos medicamentos de flora y fauna. Las primeras células del negocio farmacéutico en Rusia fueron las tiendas verdes (siglos XIII-XV). La aparición del análisis farmacéutico debe atribuirse al mismo período, ya que se hizo necesario verificar la calidad de los medicamentos. Farmacias rusas en los siglos XVI-XVII eran una especie de laboratorios para la fabricación no solo de medicamentos, sino también de ácidos (sulfúrico y nítrico), alumbre, vitriolo, purificación de azufre, etc. En consecuencia, las farmacias fueron la cuna de la química farmacéutica.
Las ideas de los alquimistas eran ajenas a Rusia, y el verdadero oficio de fabricar medicinas comenzó a desarrollarse aquí de inmediato. Los alquimistas participaban en la preparación y el control de calidad de los medicamentos en las farmacias (el término "alquimista" no tiene nada que ver con la alquimia).
La formación de farmacéuticos se llevó a cabo por la primera escuela de medicina abierta en 1706 en Moscú. La química farmacéutica fue una de las disciplinas especializadas en ella. Muchos químicos rusos fueron educados en esta escuela.
El verdadero desarrollo de la ciencia química y farmacéutica en Rusia está asociado con el nombre de M.V. Lomonosov. Por iniciativa de MV Lomonosov, el primer laboratorio químico científico se creó en 1748 y la primera universidad rusa se abrió en 1755. Junto con la Academia de Ciencias, estos eran los centros de la ciencia rusa, incluida la química y la farmacéutica. MV Lomonosov escribió maravillosas palabras sobre la relación entre la química y la medicina: “... Un médico no puede ser perfecto sin un conocimiento satisfactorio de la química, ciencia médica usurpaciones; Hay que esperar adiciones, aversiones y correcciones de una casi química ".
Uno de los muchos sucesores de M.V. Lomonosov fue un estudiante de farmacia y luego un destacado científico ruso T.E. Lovitz (1757 - 1804). Primero descubrió la capacidad de adsorción del carbón y lo aplicó para purificar agua, alcohol, ácido tartárico; desarrolló métodos de obtención de alcohol absoluto, ácido acético, azúcar de uva. Entre los numerosos trabajos de T.E. Lovitsa, el desarrollo de un método de análisis microcristaloscópico está directamente relacionado con la química farmacéutica (1798).
Un digno sucesor de M.V. Lomonosov fue el destacado científico-químico ruso V.M. Severgin (1765-1826). Entre sus muchas obras mayor valor para farmacia tienen dos libros publicados en 1800: "Una forma de probar la pureza y sencillez de los productos químicos de los medicamentos" y "Una forma de probar agua mineral Ambos libros son los primeros manuales rusos en el campo de la investigación y el análisis de sustancias medicinales. Continuando con el pensamiento de MV Lomonosov, VM Severgin enfatiza la importancia de la química en la evaluación de la calidad de los medicamentos: "Sin conocimientos de química, las pruebas de drogas no pueden "selecciona profundamente científicamente para el estudio de fármacos sólo los métodos de análisis más precisos y accesibles. El procedimiento y plan para el estudio de fármacos propuesto por VM Severgin ha cambiado poco y ahora se utiliza en la preparación de las farmacopeas estatales. VM Severgin creó una base científica no solo para el análisis farmacéutico, sino también químico en nuestro país.
Las obras del científico ruso A.P. Nelyubin (1785 - 1858) se denominan con razón la "Enciclopedia del conocimiento farmacéutico". Fue el primero en formular las bases científicas de la farmacia, llevó a cabo una serie de investigaciones aplicadas en el campo de la química farmacéutica; métodos mejorados para obtener sales de quinina, dispositivos creados para producir éter y para analizar el arsénico. A.P. Nelyubin realizó extensos estudios químicos de las aguas minerales del Cáucaso.
Hasta los años 40 del siglo XIX. en Rusia hubo muchos químicos que hicieron una gran contribución al desarrollo de la química farmacéutica. Sin embargo, trabajaban por separado, casi no había laboratorios químicos, no había equipos y escuelas químicas científicas.
Las primeras escuelas de química y la creación de nuevas teorías químicas en Rusia. Las primeras escuelas químicas rusas, cuyos fundadores fueron AA Voskresensky (1809-1880) y NN Zinin (1812-1880), jugaron un papel importante en la formación de personal, en la creación de laboratorios, tuvieron una gran influencia en el desarrollo. de las ciencias químicas, incluida la química farmacéutica. A.A. Voskresensky realizó con sus alumnos una serie de estudios directamente relacionados con la farmacia. Aislaron el alcaloide de la teobromina y realizaron estudios de la estructura química de la quinina. Un descubrimiento sobresaliente de N.N. Zinin fue la reacción clásica de conversión de compuestos nitro aromáticos en compuestos amino.
DI Mendeleev escribió que AA Voskresensky y NN Zinin son "los fundadores del desarrollo independiente del conocimiento químico en Rusia". La fama mundial fue traída a Rusia por sus dignos sucesores D.I. Mendeleev y A.M. Butlerov.
D.I. Mendeleev (1834-1907) es el creador De la ley periódica y la tabla periódica de los elementos. La enorme importancia de la Ley Periódica para todas las ciencias químicas es bien conocida, pero también contiene un profundo significado filosófico, ya que muestra que todos los elementos forman un solo sistema sujeto a una ley común. En su multifacético actividades científicas DI Mendeleev prestó atención a la farmacia. Ya en 1892, escribió sobre la necesidad de "establecer fábricas y laboratorios en Rusia para la producción de preparados farmacéuticos e higiénicos" con el fin de liberarlos de las importaciones.
Los trabajos de A.M. Butlerov también contribuyeron al desarrollo de la química farmacéutica. A.M. Butlerov (1828-1886) recibió urotropina en 1859; Al estudiar la estructura de la quinina, descubrió la quinolina. Sintetizó sustancias azucaradas a partir de formaldehído. Sin embargo, la creación (1861) de la teoría de la estructura de los compuestos orgánicos le trajo fama mundial.
La tabla periódica de elementos de D.I. Mendeleev y la teoría de la estructura de los compuestos orgánicos de A.M. Butlerov tuvieron una influencia decisiva en el desarrollo de la ciencia química y su conexión con la producción.
Investigación en quimioterapia y química de sustancias naturales. A finales del siglo XIX, se llevaron a cabo nuevos estudios de sustancias naturales en Rusia. En 1880, mucho antes del trabajo del científico polaco Funk, el médico ruso N.I. Lunin sugirió que los alimentos contienen, además de proteínas, grasas y azúcar, "sustancias indispensables para la nutrición". Demostró experimentalmente la existencia de estas sustancias, que luego fueron llamadas vitaminas.
En 1890, se publicó en Kazán un libro de E. Shatskiy, "La enseñanza de alcaloides, glucósidos y dominios vegetales". Examina los alcaloides conocidos en ese momento de acuerdo con su clasificación por plantas productoras. Se describen métodos para la extracción de alcaloides de materiales vegetales, incluido el aparato propuesto por E. Shatsky.
En 1897, se publicó en San Petersburgo la monografía de K. Ryabinin "Alcaloides (ensayos químicos y fisiológicos)". En la introducción, el autor señala la urgente necesidad de "tener en ruso un ensayo sobre alcaloides que, dado un pequeño volumen, dé un concepto preciso, esencial y completo de sus propiedades". La monografía tiene una pequeña introducción que describe información general sobre las propiedades químicas de los alcaloides, así como secciones que contienen fórmulas resumidas, propiedades físicas y químicas, reactivos utilizados para la identificación, así como información sobre el uso de 28 alcaloides.
La quimioterapia surgió a principios del siglo XX. debido al rápido desarrollo de la medicina, la biología y la química. Tanto científicos nacionales como extranjeros han contribuido a su desarrollo. Uno de los fundadores de la quimioterapia es el médico ruso D. JI Romanovsky. Formuló en 1891 y confirmó experimentalmente los fundamentos de esta ciencia, indicando que es necesario buscar una "sustancia" que, al ser introducida en un organismo enfermo, causará el menor daño a este último y causará el mayor efecto destructivo en el organismo. agente patógeno. Esta definición ha conservado su significado hasta el día de hoy.
El científico alemán P. Ehrlich (1854-1915) llevó a cabo una extensa investigación sobre el uso de colorantes y compuestos orgánicos de elementos como sustancias medicinales a finales del siglo XIX. Primero propuso el término "quimioterapia". Sobre la base de la teoría desarrollada por P. Ehrlich, llamada el principio de variación química, muchos, incluidos los rusos (O. Yu. Magidson, M. Ya. Kraft, M. V. Rubtsov, A. M. Grigorovsky), los científicos han creado Número grande agentes quimioterapéuticos con acción antipalúdica.
Creación de sulfonamidas, que marcó el comienzo nueva era en el desarrollo de la quimioterapia, asociado al estudio del tinte azoico prontosil, descubierto en la búsqueda de fármacos para el tratamiento de infecciones bacterianas (G. Domagk). El descubrimiento de los prontos fue una confirmación de la continuidad investigación científica- desde tintes hasta sulfonamidas.
La quimioterapia moderna tiene un enorme arsenal de medicamentos, entre los cuales los antibióticos ocupan el lugar más importante. El antibiótico penicilina, descubierto por primera vez en 1928 por el inglés A. Fleming, fue el progenitor de nuevos agentes quimioterapéuticos eficaces contra los agentes causantes de muchas enfermedades. El trabajo de A. Fleming fue precedido por investigaciones de científicos rusos. En 1872, V.A. Manassein estableció la ausencia de bacterias en el líquido de cultivo cuando crecía moho verde (Pynicillium glaucum). A.G. Polotebnov demostró experimentalmente que la limpieza del pus y la cicatrización de heridas ocurren más rápido si se le aplica moho. El efecto antibiótico del moho fue confirmado en 1904 por el veterinario M.G. Tartakovsky en experimentos con el agente causante de la peste de los pollos.
La investigación y producción de antibióticos llevó a la creación de toda una rama de la ciencia y la industria, revolucionó el campo de la terapia con medicamentos para muchas enfermedades.
Así, realizado por científicos rusos a finales del siglo XIX. La investigación en el campo de la quimioterapia y la química de sustancias naturales sentó las bases para la producción de nuevos fármacos eficaces en los años siguientes.
2.3 Desarrollo de la química farmacéutica en la URSS
La formación y desarrollo de la química farmacéutica en la URSS tuvo lugar en los primeros años del poder soviético en estrecha relación con la ciencia y la producción químicas. Las escuelas nacionales de químicos creadas en Rusia han sobrevivido y han tenido un tremendo impacto en el desarrollo de la química farmacéutica. Baste mencionar las grandes escuelas de químicos orgánicos A.E. Favorsky y N.D. Zelinsky, el investigador de la química de los terpenos S.S. Nametkin, el creador del caucho sintético S. Vebedev, V.I. Vernadsky y A.E. Fersman - en el campo de la geoquímica, NS Kurnakov - en el campo de los métodos de investigación física y química. El centro de la ciencia en el país es la Academia de Ciencias de la URSS (ahora Academia Nacional de Ciencias).
Al igual que otras ciencias aplicadas, la química farmacéutica solo puede desarrollarse sobre la base de la investigación teórica fundamental que se llevó a cabo en los institutos de investigación científica del perfil químico y biomédico de la Academia de Ciencias de la URSS (NAS) y la Academia de Ciencias Médicas de la URSS (ahora la Academia de Ciencias Médicas). Los científicos de instituciones académicas están directamente involucrados en la creación de nuevos medicamentos.
Ya en los años 30, los primeros estudios en el campo de la química de sustancias naturales biológicamente activas se llevaron a cabo en los laboratorios de A.E. Chichibabin. Estos estudios se desarrollaron aún más en los trabajos de I.L. Knunyants. Junto a O.Yu. Magidson, fue el creador de la tecnología para la producción del antimalárico nacional Akrihin, que permitió liberar a nuestro país de la importación de antimaláricos.
N.A. Preobrazhensky realizó una importante contribución al desarrollo de la química de los fármacos con estructura heterocíclica. Junto con sus empleados, desarrolló e introdujo en la producción nuevos métodos de obtención de vitaminas A, E, PP, sintetizó pilocarpina y realizó estudios de coenzimas, lípidos y otras sustancias naturales.
V.M. Rodionov tuvo una gran influencia en el desarrollo de la investigación en el campo de la química de compuestos heterocíclicos y aminoácidos. Fue uno de los fundadores de la industria nacional de síntesis orgánica fina y químico-farmacéutica.
La investigación de la escuela de A.P. Orekhov en el campo de la química de los alcaloides tuvo una gran influencia en el desarrollo de la química farmacéutica. Bajo su liderazgo, se desarrollaron métodos para el aislamiento, purificación y determinación de la estructura química de muchos alcaloides, que luego se utilizaron como medicamentos.
Por iniciativa de M.M. Shemyakin, se creó el Instituto de Química de Compuestos Naturales. Realiza investigaciones fundamentales en el campo de la química de antibióticos, péptidos, proteínas, nucleótidos, lípidos, enzimas, carbohidratos, hormonas esteroides. Sobre esta base, se han creado nuevos fármacos. El Instituto ha sentado las bases teóricas de una nueva ciencia: la química bioorgánica.
La investigación llevada a cabo por G.V. Samsonov en el Instituto de Compuestos Macromoleculares hizo una gran contribución a la solución de los problemas de purificación de compuestos biológicamente activos a partir de sustancias acompañantes.
El Instituto de Química Orgánica está estrechamente relacionado con la investigación en el campo de la química farmacéutica. Durante el gran Guerra patria aquí se crearon medicamentos como el bálsamo de Shostakovsky, fenamina y más tarde promedol, polivinilpirrolidona, etc. La investigación llevada a cabo en el instituto en el campo de la química del acetileno permitió desarrollar nuevos métodos para la síntesis de vitaminas A y E, y la síntesis Las reacciones de los derivados de piridina formaron la base de nuevas vías de obtención de vitamina Be y sus análogos. Se ha trabajado en el campo de la síntesis de antibióticos antituberculosos y el estudio del mecanismo de su acción.
Se ha desarrollado ampliamente la investigación en el campo de los compuestos de elementos orgánicos, llevada a cabo en los laboratorios de A.N. Nesmeyanov, A.E. Arbuzov y B.A.Arbuzov, M.I. Kabachnik, I.L. Knunyants. Estos estudios fueron la base teórica para la creación de nuevas preparaciones medicinales, que son elementos orgánicos compuestos de flúor, fósforo, hierro y otros elementos.
En el Instituto de Física Química, N.M. Emanuel fue el primero en expresar la idea del papel de los radicales libres en la supresión de la función de una célula tumoral. Esto hizo posible crear nuevos medicamentos contra el cáncer.
El desarrollo de la química farmacéutica también se vio facilitado en gran medida por los logros de las ciencias médicas y biológicas nacionales. El trabajo de la escuela del gran fisiólogo ruso I.P. Pavlov, el trabajo de A.N.Bach y A.V. Palladin en el campo de la química biológica, etc.
En el Instituto de Bioquímica. A.N.Bach bajo el liderazgo de V.N.Bukin desarrolló métodos para la síntesis microbiológica industrial de vitaminas B12, B15, etc.
La investigación fundamental en el campo de la química y la biología llevada a cabo en los institutos de la Academia Nacional de Ciencias (NAS) crea una base teórica para el desarrollo de síntesis selectiva de sustancias medicinales. Es especialmente importante la investigación en biología molecular, que proporciona una interpretación química del mecanismo. procesos biológicos que ocurren en el cuerpo, incluso bajo la influencia de sustancias medicinales.
Los institutos de investigación de la Academia de Ciencias Médicas hacen una gran contribución a la creación de nuevos medicamentos. Los institutos de la Academia Nacional de Ciencias llevan a cabo una amplia investigación sintética y farmacológica en cooperación con el Instituto de Farmacología de la Academia de Ciencias Médicas. Esta colaboración permitió desarrollar las bases teóricas para la síntesis dirigida de varios fármacos. Científicos: químicos sintéticos (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), microbiólogos (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gauze, etc.), farmacólogos (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin y otros) crearon sustancias medicinales originales.
Sobre la base de la investigación fundamental en el campo de las ciencias químicas y biomédicas, la química farmacéutica se desarrolló en nuestro país y se convirtió en una rama independiente. Ya en los primeros años del poder soviético, se establecieron institutos de investigación farmacéutica.
En 1920, se inauguró el Instituto de Investigación Científica Química y Farmacéutica en Moscú, que en 1937 pasó a llamarse VNIHFI im. S. Ordzhonikidze. Algo más tarde, se crearon tales institutos (NIHFI) en Jarkov (1920), Tbilisi (1932), Leningrado (1930) (en 1951, LenNIHFI se fusionó con un instituto de formación químico-farmacéutica). V años de posguerra NIHFI se formó en Novokuznetsk.
VNIHFI es uno de los centros científicos más grandes en el campo de la creación de nuevos medicamentos. Los científicos de este instituto resolvieron el problema del yodo en nuestro país (O.Yu. Magidson, A.G. Baychikov y otros), desarrollaron métodos para la obtención de medicamentos antimaláricos, sulfonamidas (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov, etc.), antituberculosos medicamentos (SI Sergievskaya), medicamentos arsénico (GA Kirkhhoff, MY Kraft, etc.), esteroides drogas hormonales(V.I.Maksimov, N.N. Suvorov y otros), se llevó a cabo una investigación a gran escala en el campo de la química de los alcaloides (A.P. Orekhov). Ahora este instituto lleva el nombre de "Centro de Química de Medicamentos" - VNIHFI im. S. Ordzhonikidze. Aquí están concentrados personal científico coordinar actividades para la creación e implementación de nuevas sustancias medicinales en la práctica de empresas químicas y farmacéuticas.
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Año de emisión: 2004
Género: Farmacología
Formato: DjVu
Calidad: Páginas escaneadas
Descripción: El volumen de material presentado en el libro de texto "Química farmacéutica" supera significativamente el contenido plan de estudios para escuelas farmacéuticas. Los autores optaron deliberadamente por tal extensión, teniendo en cuenta los ejemplos de algunos libros de texto extranjeros y nacionales, donde el tema se presenta con la participación de información sobre este último. logros científicos... Esto le permite al maestro seleccionar de forma independiente el material recomendado por el programa de acuerdo con las tradiciones establecidas de la institución educativa. Teniendo en cuenta el alto nivel de preparación de algunos alumnos, una presentación más amplia de la asignatura les ayudará en el estudio de algunos apartados.
Una característica de la presentación del material es el uso de datos de la Enciclopedia Rusa de Medicamentos (2003), la Farmacopea de los Estados Unidos (USP-24), la Farmacopea Europea (EF-2002), la Farmacopea Británica (BF-2001) , publicaciones cientificas años recientes y revistas científicas de actualidad sobre química de fármacos (MP). El uso de farmacopeas extranjeras en la preparación de un libro de texto está bastante justificado, ya que la farmacopea nacional no se ha reimpreso por completo desde 1968 y la recepción de monografías de farmacopeas temporales. Instituciones educacionales está asociado con costos de materiales tangibles. Además, en Rusia, como saben, se está trabajando para introducir métodos GP (Buenas Prácticas) en farmacia en todas las etapas de la "vida" del medicamento. Las Buenas Prácticas Farmacéuticas han traspasado las fronteras de Estados Unidos y Europa. Por lo tanto, la futura Farmacopea nacional absorberá sin duda gran parte de lo positivo que se ha logrado y se utiliza en los países de la comunidad de la Farmacopea Europea (EP) como miembros y observadores.
Es muy posible que la integración de países a todos los niveles facilite la tarea de que Rusia se una a la Farmacopea Europea, como ya lo han hecho 27 estados. Esta unidad, coordinación (armonización) de la farmacopea de diferentes países no es casual: el medicamento que vendemos o adquirimos ha dejado de pertenecer a un solo país. Sustancias, excipientes, reactivos, envases, métodos de control de calidad de todos los componentes, equipos para análisis son fruto del trabajo de especialistas de diferentes países. En última instancia, los medicamentos pueden terminar en el mercado de un estado completamente diferente. Desafortunadamente, en la actualidad, los requisitos que se aplican en diferentes países para evaluar la seguridad y eficacia de los medicamentos son diferentes. Por eso es tan importante el tema de la armonización de la Farmacopea de varios estados, tanto produciendo medicamentos como usándolos en su territorio.
Se utilizaron enfoques no convencionales para la química farmacéutica para caracterizar la actividad biológica de los fármacos en medios biológicos. Entonces, los autores aplicaron los métodos de "diagramas de pH" y diagramas de "potencial de pH" para los procesos ácido-base y redox con la participación de fármacos. Al describir las características de síntesis, análisis, condiciones de almacenamiento, actividad terapéutica, se utilizaron leyes fundamentales, en particular, la ley de acción de masas para el equilibrio y la ley de acción de masas para velocidad.
Por primera vez en la literatura educativa para evaluar la pirogenicidad de las formas farmacéuticas inyectables, se describe la prueba LAL, que se incluye en las últimas ediciones de la farmacopea y cumple con los requisitos de GMP (Good Manufacturing Practice).
Desafortunadamente, algunos temas importantes para la química farmacéutica quedaron fuera de discusión debido a las limitaciones del volumen de la publicación.
El libro de texto "Química farmacéutica" fue escrito por un equipo de autores que representan tres áreas interrelacionadas: biología, química y farmacia.
Glushchenko Natalia Nikolaevna
- Doctor en Ciencias Biológicas, Jefe. Laboratorio de problemas de impacto metales pesados sobre biosistemas del Instituto de Problemas Energéticos de Física Química, Academia de Ciencias de Rusia.
Pleteneva Tatiana Vadimovna
- Profesor, Doctor en Química, Jefe del Departamento de Química Farmacéutica y Toxicológica, Facultad de Medicina Universidad rusa Amistad entre naciones.
Popkov Vladimir Andreevich
- Profesor, Doctor en Ciencias Farmacéuticas, Doctor en Ciencias Pedagógicas, Académico de la Academia de Educación, Jefe de Departamento química General Moscú academia de medicina ellos. ELLOS. Sechenov.
Los autores agradecerán los comentarios críticos y las sugerencias para mejorar el contenido del libro de texto.
El libro de texto "Química farmacéutica" está destinado a estudiantes de escuelas secundarias de medicina y universidades que estudian en la especialidad 0405 "Farmacia". Los estudiantes universitarios y los estudiantes de las facultades de formación avanzada pueden utilizar secciones separadas del libro de texto.
"Química Farmaceútica"
INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA DE LAS DROGAS
Contenido de la química farmacéutica
- Relación de la química farmacéutica con otras ciencias
- Términos y conceptos básicos utilizados en química farmacéutica.
- Clasificación de medicamentos
- Fuentes de obtención de medicamentos
- Las principales direcciones de búsqueda y creación de sustancias medicinales.
- Criterios de calidad de los medicamentos
- Estandarización de medicamentos. Sistema de control y permisos para el aseguramiento de la calidad de los medicamentos
- Métodos para el análisis de drogas.
- Información general sobre los métodos y pruebas de los medicamentos para determinar su toxicidad, esterilidad y pureza microbiológica.
- Determinación de bioequivalencia y biodisponibilidad de fármacos por métodos cinéticos.
- Fechas de caducidad y estabilización de medicamentos.
- Control de drogas intrafarmacéutico
Medicamentos del elemento S
- Características generales del grupo
- Química de los medicamentos magnesio
- Química de los medicamentos de calcio
- Química de la droga de bario
- Medicamentos de elementos p del grupo VII.
- Medicamentos de elementos p del grupo VI
- Fármacos del grupo V
- Medicamentos de elementos p del grupo IV
- Medicamentos de elementos p del grupo III.
- Fármacos del elemento d del grupo I
- Fármacos del elemento d del grupo II
- Medicamentos de elementos d del grupo VIII
- Medicamentos con elemento F
Medicamentos homeopáticos
QUÍMICA DE MEDICAMENTOS DE NATURALEZA ORGÁNICA
Productos medicinales de naturaleza orgánica y características de su análisis.
- Clasificación
- Análisis
- Alcoholes
- Aldehídos
- Carbohidratos
- Éteres
- Ácidos carboxílicos. Ácidos aminocarboxílicos y sus derivados
Fármacos carbocíclicos
- Alcoholes aromáticos
- Fenoles, quinonas y sus derivados
- Ácidos aromáticos, hidroxiácidos y sus derivados
- Aminoácidos aromáticos
- Derivados aromáticos de la acetamina
- Derivados de furano
- Derivados de pirazol
- Derivados de imidazol
- Derivados de piridina
- Derivados de pirimidina
- Derivados de tropano
- Derivados de quinolina
- Derivados de isoquinolina
- Derivados de purina
- Derivados de isoaloxazina
- Antibióticos con núcleo de azetidina (p-lactamidas)
- Antibióticos de tetraciclina
- Antibióticos: aminoglucósidos
- Antibióticos aromáticos: derivados de las nitrofenilalquilaminas (grupo del cloranfenicol)
- Antibióticos macrólidos y azálidos
Bibliografía
1. Introducción
1.1. Materia y contenido de la química farmacéutica ........ .............................. ...... . ................ 3
2.1. Problemas contemporáneos y perspectivas para el desarrollo de la química farmacéutica ......................... ................. ... .......... .............................. ....... ... .................... ........................... 4
2.2. Características de las drogas. Métodos para obtenerlos .................. ............................ .. ........................ 5
2.3. Indicadores específicos de la calidad de medicamentos líquidos, sólidos, blandos y fabricados asépticamente ......... .......................... .. .. .............................. ................ .6
2.4. La buena calidad de L.S. Criterios para la buena calidad de HP ........................... ........... 8
2.5. Estandarización L.S. Regulaciones ......... .............................. .......... .............. diez
2.6. Razones de la mala calidad de los medicamentos ............................ ............... .... ........... ...................... once
2.7. Estabilidad farmacológica. Fechas de vencimiento. Condiciones de almacenaje.............. .............................. .... ... 12
3.1. Conclusión .................... ............................. . .............................. ................... ........... .............catorce
Bibliografía .............................. ................... ........... .............................. ......... .................15
- Introducción
- Materia y contenido de la química farmacéutica
La química farmacéutica es una ciencia que estudia los métodos de obtención, estructura, propiedades físicas y químicas de las sustancias medicinales, la relación entre su estructura química y el efecto en el organismo, los métodos de control de calidad de los medicamentos y los cambios que se producen durante su ecuación. .
Métodos de investigación de sustancias medicinales:
Se trata de procesos dialécticamente estrechamente relacionados que se complementan entre sí. El análisis y la síntesis son herramientas poderosas para comprender los fenómenos existentes que ocurren en la naturaleza. No hay síntesis sin análisis.
Se requieren conocimientos de física, matemáticas y disciplinas fisiológicas y biológicas para el conocimiento de la química farmacéutica. También se requiere un conocimiento sólido de la filosofía, ya que La química farmacéutica, como otras ciencias químicas, estudia la forma química del movimiento de la materia.
Relación de la química farmacéutica con otras ciencias:
La química farmacéutica ocupa uno de los lugares principales entre otras disciplinas especiales: farmacología, tecnología de fabricación de medicamentos, química toxicológica, organización de la economía de la farmacia y otras ciencias farmacéuticas y es una especie de vínculo de conexión entre ellas.
La farmacognosia es una ciencia que estudia las materias primas medicinales a base de hierbas. Crea la base para la creación de nuevos medicamentos a partir de materias primas medicinales a base de hierbas.
La farmacología es una ciencia que estudia la creación de nuevos fármacos basándose en los métodos de la química farmacéutica (CP).
En el campo del estudio de la relación entre la estructura de las moléculas de las sustancias medicinales y su efecto en el cuerpo humano, la PC también está estrechamente relacionada con la farmacología.
La química toxicológica se basa en el uso de los mismos métodos de investigación que el PC.
Tecnología de medicamentos: estudios de métodos para la preparación de medicamentos, que son objetos para el desarrollo de métodos de análisis farmacéutico, basados en el estudio de los ingredientes físicos y químicos incluidos en el medicamento, así como las condiciones para su almacenamiento que se desarrollan al estudiar. los procesos que tienen lugar en los medicamentos fabricados, establece la vida útil, etc. d.
En el estudio de las cuestiones de dispensación y almacenamiento de medicamentos, así como en la organización del servicio de control y análisis, la PH está estrechamente relacionada con la organización y economía de la farmacia.
FH ocupa una posición intermedia entre el complejo de las ciencias biomédicas y químicas, el objeto del consumo de drogas es el cuerpo de una persona enferma.
El estudio de los procesos que ocurren en el cuerpo de los pacientes y su tratamiento lo llevan a cabo especialistas que trabajan en el campo de las ciencias médicas clínicas (médicos).
Los farmacéuticos estudian medicamentos, los analizan y sintetizan.
II Parte principal
2.1. Problemas modernos y perspectivas para el desarrollo de la química farmacéutica.
En nuestro tiempo, el problema de la creación e investigación reales de nuevos medicamentos permanece, a pesar de que tenemos un gran stock de medicamentos disponibles, así como el problema de encontrar nuevos medicamentos altamente efectivos.
Los principales problemas de la química farmacéutica son:
Creación e investigación de nuevos fármacos;
Desarrollo e investigación de nuevos fármacos;
Creación de medicamentos más seguros debido a sus efectos secundarios;
Uso prolongado de drogas;
La evolución de microorganismos conduce a la aparición de nuevas enfermedades, para cuyo tratamiento se necesitan medicamentos efectivos;
A pesar del enorme arsenal de fármacos disponibles, el problema de estudiar fármacos nuevos y más eficaces sigue siendo relevante. Esto se debe a la ausencia o insuficiencia de efectividad para el tratamiento de ciertas enfermedades, la presencia de efectos secundarios, la vida útil limitada de los medicamentos o sus formas de dosificación.
A veces es simplemente necesario actualizar sistemáticamente algunos grupos farmacoterapéuticos de fármacos:
Antibióticos
Sulfonamidas, ya que los microorganismos provocados por la enfermedad se adaptan a los fármacos, reduciendo su actividad terapéutica.
La creación de nuevos fármacos es prometedora tanto con la ayuda de síntesis química o microbiológica como mediante el aislamiento de sustancias biológicamente activas y materias primas vegetales y minerales.
Por tanto, la nomenclatura actual de fármacos en varios grupos farmacoterapéuticos requiere una mayor expansión. Los nuevos medicamentos que se están creando solo son prometedores si superan a los existentes en su eficiencia y seguridad, y cumplen con los requisitos mundiales en cuanto a calidad. En la solución de este problema, un papel importante corresponde a los especialistas en el campo de la química farmacéutica, lo que refleja la importancia social y médica de esta ciencia.
2.2. Características de las drogas. Métodos para obtenerlos.
1.1 Características de los medicamentos.
Los sistemas de clasificación de medicamentos se utilizan para describir la nomenclatura de medicamentos de un país o región y crean las condiciones previas para la comparación nacional e internacional de los datos sobre el consumo de medicamentos que deben recopilarse y resumirse de manera uniforme. Brindar acceso a la información sobre el uso de medicamentos es necesario para auditar la estructura de su consumo, identificar deficiencias en su uso, iniciar actividades educativas y de otro tipo y monitorear los resultados finales de estas actividades.
Los medicamentos se agrupan de acuerdo con los siguientes principios:
1. Uso terapéutico. Por ejemplo, medicamentos para el tratamiento de tumores, reducción de la presión arterial, antimicrobianos.
2. Acción farmacológica, es decir el efecto causado (vasodilatadores - dilatación de los vasos sanguíneos, antiespasmódicos - eliminando el vasoespasmo, analgésicos - reduciendo la irritación del dolor).
3. Estructura química. Grupos de fármacos de estructura similar. Todos estos son salicilatos derivados del ácido acetilsalicílico: aspirina, salicilamida, salicilato de metilo, etc.
4. El principio nosológico. Varios medicamentos diferentes utilizados para tratar una enfermedad específica (por ejemplo, medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, asma bronquial, etc.)
2.1 Métodos para obtenerlos.
1. Sustancias medicinales sintéticas obtenidas mediante reacciones químicas selectivas. (analgin, novocaína).
2. Semisintético: obtenido del procesamiento de materias primas naturales:
Aceite (parafina, vaselina)
Carbón bituminoso (fenol, benceno)
Madera (alquitrán)
3. Los medicamentos obtenidos por destilación de plantas medicinales son tinturas, extractos, vitaminas, alcaloides, glucósidos.
4. Drogas inorgánicas - son materias primas de fuentes naturales: NaCl - obtenido de lagos naturales, mares, CaCl - obtenido de tiza o mármol
5. Medicamentos de origen animal: obtenidos mediante el procesamiento de órganos y tejidos de animales sanos de ganado porcino (adrenalina, insulina, vítreo).
6. Medicamentos de origen microbiológico: para la obtención de antibióticos se utilizan microorganismos aislados (penicilinas, cefalosporinas). Se concede mucha importancia a la síntesis de fármacos basada en el estudio de productos metabólicos.
El metabolismo es la transformación de sustancias introducidas en el cuerpo en el proceso de metabolismo llevado a cabo bajo la influencia de diversas enzimas del cuerpo y relaciones químicas. El estudio del metabolismo de las drogas ha demostrado que algunas drogas tienen la capacidad de convertirse en el cuerpo humano en sustancias más activas (sustancias analgésicas narcóticas, codeína y heroína semisintética), se metabolizan en morfina, es decir, el alcaloide natural del opio.
2.3. Indicadores específicos de la calidad de medicamentos líquidos, sólidos, blandos y fabricados asépticamente.
Los medicamentos líquidos fabricados en farmacias y fabricados por compañías farmacéuticas incluyen:
- Soluciones, incl. soluciones verdaderas, soluciones calloidales, soluciones de compuestos de alto peso molecular y de DIU de hinchamiento ilimitado y limitado (compuestos de alto peso molecular).
- Emulsiones
- Infusiones y decocciones
- Gotas para uso interno y externo.
- Linimento (ungüento líquido)
En la inmensa mayoría de los medicamentos líquidos de producción industrial y farmacéutica, el medio de dispersión es agua purificada. A veces, aceites grasos de alta calidad: girasol, melocotón, oliva.
En fármacos de uso externo también se utilizan otros medios líquidos: alcohol etílico, glicerina, cloroformo, éter dietílico, parafina líquida. GF 11th ed. Proporciona artículos generales sobre:
- Gotas para los ojos
- Formulaciones inyectables
- Infusiones y decocciones
- Suspensiones
- Emulsiones
- Jarabes
- Extractos
que regulan la calidad de los productos farmacéuticos y de fábrica.
Los OFS son obligatorios para los fabricantes.
Para este gran grupo de medicamentos, tales indicadores de calidad son importantes como uniformidad, ausencia de impurezas mecánicas extrañas, transparencia, para soluciones verdaderas, cumplimiento de los requisitos de color, sabor, olor y ND.
En algunos casos, los laboratorios determinan la densidad y viscosidad de varios tipos de soluciones. Uno de los principales indicadores de la calidad de las soluciones verdaderas es el índice de refracción, que se puede utilizar para determinar la autenticidad y pureza de los medicamentos y su contenido cuantitativo.
Los polvos se consideran drogas sólidas. GF 11 incluye el art. "Polvos", en los que se dan las características de este tipo de DF. Los polvos están diseñados para uso en interiores y exteriores. Consisten en una o más sustancias trituradas y fluyen libremente. Los polvos deben ser uniformes cuando se ven a simple vista.
Supositorios (fármacos sólidos): GF 11 los caracteriza como sólidos a temperatura ambiente y fármacos dosificados que se derriten a la temperatura corporal. Los supositorios se utilizan para la administración en las cavidades corporales, deben tener una masa homogénea, sin impurezas y tener dureza para facilitar su uso.
Los supositorios de artículos generales en GF 11, además de los indicadores de calidad anteriores, también brindan una serie de otros indicadores que se determinan en los laboratorios de control y análisis, eficiencia. tiempo de deformación completa de los supositorios.
Las tabletas son medicamentos sólidos de producción industrial.
Los medicamentos suaves incluyen ungüentos. GF 11 los subdivide en: ungüentos, pastas, cremas, linimentos. El principal requisito para los ungüentos: homogeneidad.
Ungüentos oftálmicos para uso estéril. Todos los tipos de productos farmacéuticos y de fábrica deben fabricarse en condiciones que eviten la contaminación microbiana de los medicamentos. Esto se aplica especialmente a las soluciones para inyectables, colirios, polvos sobre heridas abiertas y otros DF, que se producen y fabrican bajo las más estrictas condiciones asépticas, de modo que el menor número posible de organismos ingresen al medicamento fabricado. El cumplimiento de esta condición se comprueba mediante control microbiológico. En las empresas farmacéuticas, las instalaciones de producción especiales (talleres) están equipadas en las que se producen medicamentos estériles, y en las farmacias, en una unidad aséptica, es decir. un conjunto de habitaciones donde se observan estrictamente las condiciones asépticas. El bloque incluye: lavado, destilación, esterilización, asistente y varias otras salas. Un conjunto de premisas.